Vaikuttavalla aineella perfenatsiini se on erittäin voimakas neuroleptinen aine. Sitä käytetään harhojen, hallusinaatioiden ja psykoosien hoitoon.
Mikä on perfenatsiini?
Perfenatsiini on osa fenotiatsiiniryhmää. Vaikuttava aine kehitettiin 1950-luvulla. Se tuli markkinoille vuonna 1957 ja myytiin Saksassa monivalmisteena tuotenimellä Decentan®.
Nykyään perfenatsiinia käytetään harvemmin, koska nykyään on saatavilla nykyaikaisempia neuroleptikoja.
Farmakologinen vaikutus
Perfenatsiini kehittää vaikutustaan ensisijaisesti psykooseihin. Useimmissa tapauksissa nämä johtuvat aivojen aineenvaihduntahäiriöistä. Uskotaan, että nämä häiriöt ovat vastuussa lisääntyneestä ärtyvyydestä aivojen eri alueilla. Nämä aktiiviset keskukset aiheuttavat esimerkiksi levottomuutta, pelkoja ja harhaluuloja. Neurotransmitterillä dopamiinilla on tärkeä rooli tässä.
Perfenatsiini osoitetaan neuroleptikoille, joilla on masentava vaikutus ihmisen hermostoon. Se on yksi fenotiatsiinista, jolla on klassisten neuroleptien vaikutus. Tällä tavalla lääkeaine vaikuttaa vuorovaikutukseen eri hermosolujen ja niiden välisten yhteyksien välillä. Perfenatsiini toimii antagonistina dopamiinille, jonka sitoutumiskohdat sen estävät.
Perfenatsiini ei ole vain voimakas, vaan toimii myös nopeasti. Sen dopamiinia estävä vaikutus vaimentaa psykoosin aiheuttamia oireita sekä hermostuneisuutta ja levottomuutta. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että perfenatsiinilla on voimakkaammat vaikutukset kuin klooripromatsiinilla. Neuroleptistä vaikutustapaa voidaan verrata haloperidoliin.
Jos perfenatsiinia käytetään suurempina annoksina, estävät myös lähetteaineet adrenaliini ja histamiini, jotka vaikuttavat autonomiseen hermostoon. Tällä tavoin voidaan vähentää liikkumishäiriöitä, jotka kuuluvat skitsofreenisen psykoosin oireisiin.
Lisäksi neuroleptinen aine vaikuttaa lähetysaineeseen asetyylikoliiniin. Tämä välittäjäaine on tärkeä liikkuville lihaksille. Perfenatsiinin vaikutus voi vähentää psykoottisten hyökkäysten aikana tapahtuvaa lihaksen nykimistä.
Asetylikoliiniin kohdistuvan vaikutuksen vuoksi myös suoliston aktiivisuus ja syljen virtaus stimuloituvat. Tästä syystä lääkettä pidetään tehokkaana myös pahoinvointia ja oksentelua vastaan.
Perfenatsiinin hyötyosuus on 40 prosenttia, kun taas puoliintumisaika plasmassa on 8–12 tuntia. Neuroleptisen aineenvaihdunta tapahtuu maksan kautta.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Perfenatsiinia käytetään pääasiassa psykoottisten häiriöiden, kuten akuutin psykoosin, hoidossa. Neuroleptikolla on rauhoittava vaikutus voimakkaisiin mielialanvaihteluihin, joita esiintyy maniaksissa, hallusinaatioissa ja harhakuvissa. Nämä tapahtuvat enimmäkseen psykoottisen aaltopaikan kautta.
Perfenatsiini myös lievittää voimakasta lihaksen nykimistä skitsofrenian akuutin hyökkäyksen aikana. Skitsofrenia on yksi yleisimmistä psykoosin muodoista. Koska neuroleptisellä aineella on myös rauhoittavia ominaisuuksia, sitä voidaan antaa myös hermostuneisuutta vastaan.
Perfenatsiinia käytetään myös pahoinvointiin ja oksenteluun, jota varten se annetaan vaihtoehtona. Tämä tarkoittaa, että muut keinot tätä tarkoitusta varten eivät aiemmin olleet tehokkaita.
Lääke annetaan ottamalla tabletteja tai tippoja. Sitä voidaan antaa myös injektioliuoksena ampullissa. Perfenatsiinin suositeltu annos on 4 - 8 milligrammaa, annettuna jopa kolme kertaa päivässä. Aine sopii myös pitkäaikaiseen hoitoon, mikä kuitenkin lisää tardiivisen dyskinesian riskiä.
Löydät lääkkeesi täältä
➔ Hermot rauhoittavat ja vahvistavat lääkkeitäRiskit ja sivuvaikutukset
Perfenatsiinin käyttö voi aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat uneliaisuus, unettomuus, uneliaisuus, väsymys, huimaus, levottomuus, dyskinesia (tahattomat päänliikkeet), kielen nykiminen, liikuntahäiriöt, lihaksen jäykkyys, kasvojen tahattomat liikkeet, vapina ja istuva elämäntapa.
Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat verenkiertoelimistön ortostaattiset häiriöt, sydämen rytmihäiriöt, lisääntynyt syke, matala verenpaine, veren prolaktiinipitoisuuden nousu, rintojen jännitys, kuukautisten häiriöt ja maitovirtaus, keuhkoastma, impotenssi ja orgasmiset häiriöt.
Joillakin potilailla perfenatsiinihoidon aikana esiintyy pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, joka voi olla hengenvaarallinen. Lihaksen jäykkyys, sydämentykytys, verenkierron romahtaminen, kuume, korkea verenpaine ja pilvinen tietoisuus ovat havaittavissa. Jopa putous koomaan on mahdollista. Hoidon alussa käsivarsissa, kaulassa, suussa ja kasvoissa voi ilmetä lihaskramppeja, mikä puolestaan vaikuttaa kasvojen ilmeisiin.
Jos potilas on yliherkkä perfenatsiinille tai muille fenotiatsiinille, lääkettä ei saa käyttää. Sama pätee akuuttiin myrkytykseen alkoholilla, unilääkkeillä tai kipulääkkeillä.
Lääkärin on punnittava huolellisesti perfenatsiinihoito, jos potilaalla on vaikea maksan toimintahäiriö, sydänvaurio, veri- ja luuytimen sairaudet, rintasyöpä, aivolisäkkeen kasvain, ortostaattiset verenkiertohäiriöt, astma, jatkuvat hengitysvaikeudet, masennus tai vatsan supistuminen. Suolisto kärsii. Sama koskee kouristuksia, kuten epilepsia. Jos kilpirauhasen liikatoimintaa on, lääkärin on seurattava tarkoin potilasta.
Jos perfenatsiinia harkitaan raskauden aikana, lääkärin on tärkeätä punnita hoidon hyödyt ja vaarat. Eläinkokeet osoittivat vaurioita lapselle vaikuttavaa ainetta käytettäessä, joten aine tulisi ottaa vain poikkeustapauksissa. Koska perfenatsiini erittyy myös rintamaitoon ja sillä on haitallinen vaikutus lapselle, imettämistä on vältettävä hoidon aikana.