etorikoksibi

etorikoksibi COX-2-estäjänä se kuuluu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään. Aktiivisen aineosan, jota käytetään erityisesti anti-inflammatorisena ja kipua lievittävänä aineena, sanotaan olevan mahan ja suoliston lempeämpi kuin perinteisten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden.

Mikä on etorikoksibi?

etorikoksibi (Molekyylikaava: C18H15ClN2O2S) on lääke koksiibien tai COX-2-estäjien vaikuttavien aineiden ryhmästä, jolla on kipua lievittävää ja tulehdusta estävää vaikutusta syklo-oksigenaasi-2-entsyymin (COX-2) kohdistetun estämisen kautta.

COX-2-estäjät kuuluvat ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin NSAID (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet). Vaikuttava aine on dipyridyylijohdannainen, jossa on fenyylisulfonamidi, joka on vuorovaikutuksessa COX-2: n sitoutumistaskun kanssa.

Aineita käytetään pääasiassa turvotuksen ja kivun oireenmukaiseen hoitoon, joka ilmenee degeneratiivisissa (kulumisesta johtuvissa) ja / tai tulehduksellis-reumaalisissa niveltauteissa. Etorikoksibia annetaan yleensä tablettimuodossa.

Farmakologinen vaikutus

Vaikuttava aine etorikoksibi Käytetään erityisesti sen anti-inflammatoristen ja kipua lievittävien ominaisuuksien vuoksi. Tämä vaikutus on suhteellisen nopea (keskimäärin 25 minuutin kuluttua) selektiivisen, ts. Syklooksigenaasi 2: n estäminen, joka vaikuttaa vain yhteen alamuotoon.

Syklooksigenaasi 2 on tärkeä entsyymi prostaglandiinien biosynteesissä, jotka laukaisevat kuumetta sekä tulehduksellisia prosesseja ja kipu-oireita organismissa. Etorikoksibi estää myös tromboksaaneja, jotka osallistuvat prostaglandiinien synteesiin, ja prostatasykliinejä (prostaglandiinien alamuotoja, jotka edistävät tulehdusta). Koska etorikoksibi ei estä COX-1: n (syklo-oksigenaasi 1) tai prostaglandiinien synteesiä vatsassa tai heikentä verihiutaleiden toimintaa, sen estävä vaikutus, kuten kaikkien koksiibienkin, on hyvin kohdennettu ja valikoiva.

Oletetaan, että koska siskoentsyymi COX-1, joka osallistuu limakalvoa suojaavien prostaglandiinien biosynteesiin, ei estä, etorikoksibihoito johtaa maha-suolikanavan (maha-suolikanavan) heikompaan heikkenemiseen ja vähemmän. Haavauman ja verenvuodon ilmenemismuodot kuin tavanomaiset ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet johtavat. Estämällä COX-2: ta etorikoksibi voi kuitenkin peittää kuumeen ja muut merkit tulehduksellisesta tai tarttuvasta taudista.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

etorikoksibi Sitä käytetään pääasiassa kipu- ja tulehdusoireiden hoidossa, joita esiintyy tulehduksellisten reumaattisten niveltautien, kuten nivelrikon, aktiivisten kihtikohtausten (akuutti niveltulehdus) ja nivelreuman yhteydessä.

Lisäksi etorikoksibihoito voidaan osoittaa kroonisen liikekipun, primaaristen kuukautiskrampien, leikkauksen jälkeisten hammassärkyjen tai ankyloivan spondüliitin (ankyloivan spondüliitin) yhteydessä. Etorikoksibin pitkästä puoliintumisajasta (noin 22 tuntia) johtuen yleensä riittää yksi annos päivässä, joka annetaan yleensä suun kautta tablettien muodossa (30, 60, 90 tai 120 mg).

Koska sydän- ja verisuonitapahtumien, kuten sydäninfarktin, riski kasvaa hoidon keston ja / tai annostuksen kasvaessa, riski-hyöty-suhdetta on harkittava huolellisesti etorikoksibilla hoidettaessa ja tarvittaessa valittava mahdollisimman lyhyt hoito ja pienin mahdollinen annos. Lisäksi hoidon onnistumisen ja mahdollisten sivuvaikutusten säännölliset tarkastukset on osoitettu, etenkin niille, joille nivelrikko vaikuttaa, ja tapauksissa, joissa maksan toiminta on muuttunut.

Jos maksan toimintahäiriön oireita ja / tai jatkuvasti kohonneita maksan arvoja esiintyy, etorikoksibihoito on lopetettava.Vaikuttava aine tulee myös lopettaa, jos havaitaan ensimmäisiä merkkejä heikentyneistä limakalvoista, ihottumista ja / tai muista yliherkkyysreaktioista.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Ottaminen etorikoksibi liittyy moniin ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin ja vuorovaikutuksiin. Esimerkiksi aktiivisen aineosan pitkäaikainen, suuriannoksinen käyttö voi lisätä sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä.

Huimausta ja päänsärkyä, turvotusta, korkeaa verenpainetta, sydämentykytystä, ruoansulatuskanavan ja maha-suolikanavan valituksia, väsymystä, ihon verenvuotoa, pahoinvointia, maksaentsyymien määrän lisääntymistä ja flunssan kaltaisia ​​sairauksia kuvataan ei-toivottuina sivuvaikutuksina. Etorikoksibihoito on erityisen tärkeä myös raskauden, yliherkkyyden vaikuttavalle aineelle, aktiivisten suoliston ja / tai vatsahaavan, suoliston tulehduksellisten sairauksien, maha-suolikanavan verenvuodon, voimakkaan maksan toimintahäiriön, munuaisten tai keskivaikeaa tai vaikeaa sydämen vajaatoimintaa ja vasta-aiheinen sepelvaltimotauti.

Lisäksi etorikoksibihoito yhdessä varfariinin kanssa voi johtaa pidentyneeseen veren hyytymisaikaan, kun taas rinnakkaishoito asetyylisalisyylihapolla voi aiheuttaa mahahaavoja ja muita komplikaatioita. Etorikoksibin samanaikainen käyttö takrolimuusin ja siklosporiinin kanssa voi lisätä kahden immunosuppressantin toksisia vaikutuksia munuaisiin.

Hoitoa samanaikaisella ketokonatsolin (antimykoottinen), rifampisiinin (antibiootti) ja suun kautta annettavan salbutamolin ja minoksidiilin (verenpainelääke) saannilla on myös harkittava huolellisesti suhteessa riski-hyöty -suhteeseen. Etorikoksibin muita yhteisvaikutuksia havaitaan samanaikaisen hoidon yhteydessä ACE-estäjillä, diureetteilla, litiumilla, sartaaneilla, estrogeeneillä, metotreksaatilla, digoksiinilla ja prednisonilla.