promethazine on neuroleptinen aine (itse asiassa antihistamiini), jolla on sedatiivisia, allergiaa estäviä, oksentelua edistäviä ja unia edistäviä vaikutuksia. Sitä käytetään pääasiassa levottomuuden hoitamiseen.
Mikä on Promethazine?
Promethatsiini (kemiallinen molekyylikaava: C17H20N2S) kuuluu fenotiatsiinien ryhmään. Se on neuroleptinen aine, mutta itse asiassa kuuluu antihistamiineihin sen toimintamekanismista johtuen.
Prometatsiinilla on vähän tai ei lainkaan käyttöä antipsykoottisena aineena, mikä on epätavallista neuroleptikolle. Sitä käytetään kuitenkin rauhoittavana aineena (rauhoittava aine). Lisäksi sitä voidaan käyttää antiallergisenä ja oksennusta estävänä aineena.
Farmakologinen vaikutus
Promethatsiini kuuluu ensimmäiseen neuroleptien ryhmään. Se on heikkotehoinen neuroleptinen aine. Neuroleptejä käytetään esimerkiksi skitsofrenian hoidossa, koska niillä on antipsykoottinen ja stimuloiva vaikutus. Psykoosit johtuvat pääasiassa välittäjäaineiden dopamiinin ja serotoniinin vaikutuksista. Siksi melkein kaikilla neuroleptikoilla on estävä vaikutus keskushermoston dopamiini- ja serotoniinireseptoreihin miehittämällä ne ja siten heikentämällä kahden välittäjäaineen vaikutusta antagonisteina. Näin he säätelevät vaikutustaan psyykeyn.
Prometatsiinilla on kuitenkin erilainen vaikutusmekanismi kuin useimmissa neuroleptisissä aineissa. Ensinnäkin se on antihistamiini ja estää siten histamiinia sitoutumalla H1-reseptoreihin antagonistina. Keskushermostossa on myös histamiinireseptoreita. Koska prometatsiini sitoutuu myös näihin, sillä on unia edistävä ja rauhoittava vaikutus. Siksi se soveltuu erityisen hyvin jännitystilojen hoitamiseen. Se ei kuitenkaan sovellu skitsofrenian ainoaan hoitoon.
Promethatsiinin imeytyminen tapahtuu suolistossa ja tapahtuu erittäin nopeasti. Sille kohdistuu kuitenkin suuri ensikierron vaikutus, mikä johtaa suhteellisen alhaiseen hyötyosuuteen. Aineen puoliintumisaika plasmassa on noin 10–12 tuntia, suurin pitoisuus plasmassa on puolitoista – kolme tuntia.
Lääke metaboloituu sytokromi P450-ryhmän entsyymin välityksellä, saadut metaboliitit eivät ole farmakologisesti aktiivisia. Joten heillä ei ole omaa vaikutusta.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Prometatsiinia käytetään levottomuuteen ja ahdistuneisuuteen, levottomuuteen, unihäiriöihin ja allergioihin. Sitä käytetään kuitenkin vain allergioihin, jos samanaikainen sedaatio halutaan. Lisäksi lääkettä käytetään myös pahoinvointiin ja oksenteluun, kun paremmin siedettyjä antiemeettejä ei voida käyttää.
Promethatsiini ei sovellu ainoaan skitsofrenian hoitoon. Lääkkeen neuroleptinen teho on annettu 0,5. Siksi se on yksi heikkotehoisista neuroleptikoista, joita käytetään pääasiassa niiden rauhoittavan (sedatiivisen) vaikutuksen vuoksi. Tästä voidaan päätellä epäsopivuus skitsofrenian ainoaan hoitoon.
Prometatsiini ei ole allerginen reaktio, pahoinvointi ja oksentelu rauhoittavan vaikutuksensa vuoksi valittu aine. On paremmin siedettäviä lääkkeitä, joilla ei ole sedatiivista tai unta aiheuttavaa vaikutusta, mutta jotka ovat silti tehokkaita allergisia reaktioita, pahoinvointia ja oksentelua vastaan. Jos näitä aineita ei kuitenkaan ole saatavana, niitä ei voida antaa muista syistä tai jos samanaikainen sedaatio on toivottavaa, prometatsiinia voidaan käyttää näihin valituksiin, joita vastaan se on erittäin tehokas.
Löydät lääkkeesi täältä
➔ Hermot rauhoittavat ja vahvistavatRiskit ja sivuvaikutukset
Prometatsiini voi aiheuttaa useita haittavaikutuksia lääkkeille.Näitä ovat suun kuivuminen, ummetus, libidon menetys, sekavuus, huimaus, hypotensio (matala verenpaine), sydämen rytmihäiriöt, päänsärky, dyskinesia (liikuntahäiriöt), akatiisia (epänormaalit liikuntahäiriöt), kouristukset, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä ja hengityslama pienillä lapsilla ja potilailla, joilla on Keuhkoastma tai keuhkoahtaumatauti.
Prometatsiinia ei tule käyttää samanaikaisesti verenpainetta alentavien lääkkeiden (verenpainelääkkeiden), unilääkkeiden, kipulääkkeiden ja alkoholin kanssa, koska se lisää näiden aineiden vaikutuksia.
Alle kaksi-vuotiailla lapsilla, jotka käyttävät MAO-estäjiä, Reye'n oireyhtymä, epilepsia, tajunnan vajaatoiminta, hypotensio, sepelvaltimoiden sairaus, maksan toimintahäiriöt, munuaisten toimintahäiriöt, keuhkoastma, keuhkoputkentulehdus, keuhkoputken vajaatoiminta, kystinen fibroosi, kapean kulman glaukooma ja eturauhasen liikakasvu pyloro-pohjukaissuolihaavan ummetus, prometatsiinia ei saa käyttää.
Vanhemmilla ihmisillä sitä voidaan antaa vain tiukkojen ohjeiden mukaisesti.
Prometatsiinia käytetään väärin keskusvaikutuksen parantamiseksi, esim. opiaattien euforiset vaikutukset.