Cyclosporine

Cyclosporine on lääke, joka kuuluu immunosuppressiiviseen ryhmään. Sitä saadaan putkimaisista sienistä Cylindrocarpon lucidum ja Tolypocladium inflatum. Kemiallisesti se on syklinen peptidi, joka koostuu yksitoista aminohaposta.

Mikä on syklosporiini?

Siklosporiinilla on masentava vaikutus immuunijärjestelmään. Siksi se on tottunut esimerkiksi tukahduttamisreaktioiden tukahduttamiseksi elinsiirtoissa.

Siklosporiini on immunosuppressantti, jolla on kapea terapeuttinen ikkuna. Ero suunniteltujen terapeuttisten ja toksisten vaikutusten välillä on hyvin pieni. Siksi veren taso on aina tarkistettava sitä käytettäessä.

Siklosporiinilla on masentava vaikutus immuunijärjestelmään. Siksi sitä käytetään sairauksiin, joille on ominaista immuunijärjestelmän liiallinen reaktio. Tämä sisältää ryhmän autoimmuunisairauksia. Siklosporiinia käytetään myös tukahduttamisreaktioiden tukahduttamiseen elinsiirtoissa.

Se on syklinen peptidi, joka koostuu yksitoista aminohaposta. Sitä esiintyy suurempina pitoisuuksina norjalaisissa sac-sienissä Cylindrocarpon lucidum ja Tolypocladium inflatum. Siksi se on eristetty näistä sienistä. Nykyään syklosporiini tuotetaan synteettisesti lääketieteelliseen käyttöön. Eristettynä se on valkoinen kiinteä aine, joka liukenee alkoholiin, metanoliin, kloroformiin tai eetteriin. Sitä annetaan suun kautta kapselina tai tablettina tai parenteraalisesti, ohittaen ruuansulatuksen (esim. Ruiskun kautta).

Immunosuppressiivisten vaikutustensa vuoksi syklosporiini voi myös aiheuttaa useita haittavaikutuksia käytettäessä. Lääke on kuitenkin mullisti lääketieteen huomattavasti elinsiirtojen hylkimisessä. Potilaiden eloonjäämisaikaa voitiin pidentää merkittävästi. Vaikuttavan aineen löysivät 1970-luvun alkupuolella sveitsiläiset mikrobiologit Hartmann Stähelin ja Jean-François Borel.

Farmakologinen vaikutus

Siklosporiinin farmakologinen vaikutus perustuu sen estävään vaikutukseen kalsineuriini-entsyymiin. Kalsineuriini aktivoi interleukiinien synteesiä stimuloimalla vastaavia geenejä. Kalsineuriinientsyymi sisältyy T-lymfosyyteihin ja säätelee sieltä interleukiini 2: n synteesiä.

Autoimmuunisairauksien tapauksessa kehon omia proteiineja kuitenkin torjutaan. Immuunijärjestelmän stimuloimiseksi kalsineuriini kiinnittyy NF-AT-proteiiniin ja defosforyloi sitä. Defosforyloituneessa tilassa tämä proteiini stimuloi vastaavia geenejä transkriboimaan interleukiinit, jotka ovat vastuussa immuunireaktioista.

Syklosporiini estää tätä reaktioiden kaskadia. Tätä varten syklosporiini kiinnittyy tiettyihin T-lymfosyyttien reseptoreihin. Siellä se sitoutuu ns. Immunofiliiniin (solunsisäisiin sitoutumisproteiineihin) ja muodostaa niiden kanssa kompleksin. Tämä kompleksi on puolestaan ​​talletettu kalsineuriinille. Tämä estää tätä entsyymiä eikä voi enää aktivoida transkriptiotekijää NF-AT defosforyloimalla. Interleukiinien muodostumista ei tapahdu edelleen, jolloin kehon immuunireaktiot heikentyvät.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Siklosporiinia käytetään laajalti autoimmuunisairauksissa, psoriaasissa, tulehduksellisissa ihosairauksissa, reumasairauksissa ja elinsiirroissa. Autoimmuunisairauksissa immuunijärjestelmä on suunnattu omaa kehoa vastaan ​​ja elinsiirroissa siirrettyjä elimiä vastaan ​​hyljintäreaktioiden muodossa. Erityisesti elinsiirtopotilaat hyötyvät tämän lääkkeen käytöstä. Sen käytöstä lähtien sairastuneiden selviytymisaika on lisääntynyt dramaattisesti.

Vakavia autoimmuunisairauksia, kuten haavainen koliitti tai glomerulonefriitti, voidaan myös hoitaa hyvin. Haavaisessa paksusuolentulehduksessa oma immuunijärjestelmänsä hyökkää suolistoon. Tälle tilalle on ominaista vaikea suolen tulehdus, joka voi lopulta tuhota myös suolet. Glomerulonefriitti on munuaisten glomerulusten bakteeri-tulehdus. Jos sitä jätetään hoitamatta, se voi johtaa vakavaan munuaisten vajaatoimintaan.

Psoriaasi (psoriasis) voidaan myös hoitaa hyvin käyttämällä syklosporiinia. Side- ja sarveiskalvon tulehduksissa käytetään syklosporiinia paikallisesti. Syklosporiinia sisältäviä lääkkeitä levitetään vaurioituneille alueille.

Tyypillisesti syklosporiinia käytetään myös neurodermatiittiin. Neurodermatiitti on allergisten reaktioiden aiheuttama tulehduksellinen, hyvin kutiava ihosairaus. Lopuksi, tärkeä sovellusalue on nivelreuma. Nivelreuma on yksi autoimmuunisairauksista, jolloin immuunijärjestelmä kohdistuu kehon omia niveliä vastaan.

Siklosporiini sisältää myös vakavia tulehduksellisia silmäsairauksia, jotka voivat johtaa sokeuteen. Siklosporiinihoito on monissa tapauksissa hengenpelastus (elinsiirto, vakavat autoimmuunisairaudet, jotka tuhoavat elimiä). Se parantaa myös monien kroonisia tulehduksellisia sairauksia sairastavien potilaiden elämänlaatua.

Löydät lääkkeesi täältä

➔ Lääkkeet puolustus- ja immuunijärjestelmän vahvistamiseksi

Riskit ja sivuvaikutukset

Valitettavasti syklosporiinia ei voida käyttää ilman rajoituksia, koska se voi aiheuttaa monia sivuvaikutuksia. Haittavaikutukset ja vasta-aiheet johtuvat suurelta osin immuunijärjestelmän heikkenemisestä. Potilaita, joilla on infektioita, ei saa hoitaa syklosporiinilla. Immunosuppressio voi pahentaa infektiota. Raskaana olevia ja imettäviä naisia ​​ei tule myöskään hoitaa syklosporiinilla, koska lääke voi olla haitallista lapselle.

Samanaikainen valohoidon käyttö psoriasiksessa ja siklosporiinihoidossa lisää ihosyövän riskiä. Siklosporiinihoito on haitallista myös munuaisvaurioissa, koska munuaiset voivat vaurioitua edelleen. Kaiken kaikkiaan syklosporiinin käyttö lisää alttiutta infektioille, mikä johtuu vähentyneestä immuunivasteesta. Aluksi voi esiintyä maha-suolikanavan häiriöitä, mikä voi johtaa ripuliin, pahoinvointiin ja oksenteluun. Turvotus voi myös kehittyä. Myös kehon hiukset voivat lisääntyä.

Mahdollisten sivuvaikutusten luettelo on erittäin pitkä. Niiden ei kuitenkaan tarvitse tapahtua. Ruoansulatushäiriöt, päänsärky, ikenien tulehdus tai korkea verenpaine ovat yleisempiä. Siksi verikokeet ja verenpaineen mittaukset tulee suorittaa säännöllisesti syklosporiinihoidon aikana.