probenesidi

probenesidi on hyperurikemian ja kihdin lääke, joka on toisen linjan lääke. Se estää URAT1-vaihtimen munuaisissa ja lisää siten urean vapautumista virtsaan, samalla kun vähentää orgaanisten anionien erittymistä. Probenesidi on vuorovaikutuksessa monien muiden lääkkeiden kanssa.

Mikä on probenesidi?

Koska lääke stimuloi kehoa erittämään virtsahappoa, probenesidi on urikosuriini. Sen soveltamisala on hyperurikemian ja kihtihoidon hoito, jälkimmäisen ollessa seuraus hyperurikemiasta.

Probenesidi on toinen valinta: monissa tapauksissa se ei ole paras vaihtoehto ensimmäiseen käsittelyyn. Empiirisen kaavan C13H19NO4S mukainen vaikuttava aine on kiinteä aine ja sillä on hieman katkera maku. Lääkkeenä kiteet ovat usein tablettimuodossa. MSD Sharp & Dohme GmbH patentoi valmisteen nimellä Santuril®.

Alun perin sen piti varmistaa penisilliinitarjonta toisen maailmansodan aikana, koska koska probenesidi voi lisätä penisilliinin vaikutusta, tarvitaan pienempi annos, kun nämä kaksi lääkettä yhdistetään. Käytännössä tätä ainetta ei kuitenkaan käytetty, koska probenesidin kehitys päättyi vasta vuonna 1952.

Farmakologinen vaikutus

Ihmiskehossa munuaiset tuottavat virtsaa ja muodostavat aluksi primaarisen virtsan. Tästä elin ottaa talteen erilaisia ​​aineita, mukaan lukien elektrolyytit ja urea. Tässä suodatusprosessissa urea toimii osmoottisen gradientin siirtämisessä, joka antaa nesteen ja siihen liuenneiden aineiden diffundoitua kalvon läpi. Jatkaessaan URAT1 -vaihdin - kääntyvään oveen verrattuna - poimii orgaaniset anionit toiselta puolelta ja tuo takaisin ureaa toiselle.

Probenesidi puuttuu tähän prosessiin: virtsahapon takaisinotto vähenee, koska lääke estää vaihtimen. Seurauksena on, että ihmiskeho vapauttaa virtsahappoa enemmän virtsaan kuin tavallisesti. Tämä prosessi alentaa virtsahapon virtsahappotasoa, joka on vastuussa hyperurikemiasta ja sen aiheuttamista nivelongelmista.

Kun probenesidi vähentää URAT1-vaihtimen aktiivisuutta, lisää orgaanisia anioneja pysyy kehossa vastineeksi. Tällä tavoin probenesidi voi vaikuttaa myös muiden lääkkeiden toimintaan, jos keho erittää myös pienempiä määriä näitä molekyylejä.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Lääke on tarkoitettu hyperurikemian tai siitä johtuvan kihdin hoitoon, mutta se ei ole ensimmäinen hoitomuoto, sen sijaan probenesidiä käytetään yleensä vain, kun ponnistelut muiden lääkkeiden kanssa ovat epäonnistuneet. Se on myös hyväksytty tätä tarkoitusta varten Saksassa.

Lääketiede määrittelee hyperurikemian patologisesti kohonneeksi virtsahappotasoksi, joka ylittää 6,7 mg / dl (naiset) tai 7,4 ml / dl (miehet) veressä. Hyperurikemian oireet eivät aina ilmene. Kuitenkin, jos virtsahappo kiteytyy suolana nivelissä, kihti kehittyy.

Akuutin iskun aikana tulehduksen oireita ilmenee sairastuneessa nivelissä. Niihin liittyy usein kipua. Probenesidi on vasta-aiheinen kiikarikohtauksen aikana. Vasteena niveliin kerrostuneille virtsahapposuoloille rusto kovettuu ja paksenee. Tämä vaihe tunnetaan myös nimellä krooninen kihti.

Vaikka suurin osa ihmisistä on 30–40-vuotiaita, kun he sairastuvat ensimmäistä kertaa, kihti voi kehittyä lapsuudessa. Probenesidi ei kuitenkaan sovellu alle 2-vuotiaille lapsille.

Riskit ja sivuvaikutukset

Probeeidi ei sovellu hoitoon potilailla, joilla on munuaisongelmia. Tämä pätee myös, jos munuaiskivien kehittymisen todennäköisyys kasvaa. Lisäksi lääke on vasta-aiheinen yliherkkyyden ja akuutin kihtikohtauksen esiintyessä.

Probenesidin potentiaalisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat erilaiset ihoreaktiot, kuten kutina, hiustenlähtö ja ikenien tulehdus, ja ruuansulatusongelmat, kuten turvotus ja pahoinvointi. Päänsärkyä, uneliaisuutta ja ruokahaluttomuutta voi myös esiintyä.

Yhteisvaikutukset probenesidin ja lukuisten muiden lääkkeiden välillä ovat mahdollisia. Useimmissa tapauksissa probenesidi lisää muiden aktiivisten aineiden pitoisuutta veren seerumissa ja tämä voi muuttaa niiden toimintaa. Muut aineet, kuten asetyylisalisyylihappo (ASA), voivat vähentää probenesidin terapeuttista vaikutusta tai muissa tapauksissa johtaa lisääntyneeseen vaikutuksen riskiin.