fibraatit ovat karboksyylihappoja ja kuuluvat orgaanisiin yhdisteisiin. Erilaisia edustajia, kuten klofibraatti, gemfibrotsiili ja etofibraatti tunnetaan markkinoilla. Fibraatit sitoutuvat tiettyihin soluorganelleihin kuuluviin reseptoreihin ja siten vähentävät veren lipiditasoja. Siksi niitä käytetään lipidihäiriöiden, kuten korkean kolesteroli- tai triglyseriditasojen, hoitoon. Fibraatteja ei tule määrätä tunnetuille maksasairauksille. Lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia, kaasua, oksentelua, vatsakipuja ja päänsärkyä.
Mitä fibraatit ovat?
Fibraatit ja fibriinihapot kuuluvat karboksyylihappojen ryhmään. Nämä hapot sisältävät ainakin yhden karboksiryhmän ja kuuluvat orgaanisten yhdisteiden kemialliseen luokkaan. Tämä tarkoittaa, että niiden molekyyliyhdisteet sisältävät vettä ja hiiltä.
Fibraatteja markkinoidaan eri kauppanimillä. Tämän ryhmän edustajiin kuuluvat fenofibraatti, klofibraatti, besafibraatti, etofibraatti ja gemfibrosiili.
Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin
Fibriinihappo, fibraatit ja niiden johdannaiset nopeuttavat rasvahappojen hajoamista peroksisomissa. Peroksisomat ovat soluorganelleja, joita löytyy eukaryooteista. Niitä ympäröi solukalvo ja ne ovat vieroituslaitteita ihmisen organismissa.
Fibraatit sitoutuvat ns. Peroksisomiproliferaattorin aktivoimiin reseptoreihin. Näitä reseptoreita kutsutaan lyhyeksi ajaksi PPAR: ksi. Ne sijaitsevat soluissa ja ne voidaan aktivoida sekä fysiologisilla että farmakologisilla ligandeilla. Sitten ne toimivat transkriptiotekijänä ja säätelevät erilaisten geenien ilmentymistä.
Kun fibraatit sitoutuvat PPAR: iin, reseptori mitoitetaan ja sitoutuu sitten lyhyen aikaa deoksiribonukleiinihappoon tai DNA: han. Seurauksena LDL-kolesterolin hajoaminen on lisääntynyt.
Tämä voi vähentää LDL-tasoa, ”huonoa” kolesterolitasoa, kymmenellä kahdellakymmenellä prosentilla. Samanaikaisesti tämä edistää ”hyvän” kolesterolin tai lyhyen ajan HDL-arvon nousua viidestä kymmeneen prosenttiin. Lisäksi triglyseriditasoa voidaan alentaa kahdestakymmenestä neljäkymmentä prosenttia.
Samanaikaisesti fibraatti edistää kahden entsyymin eritystä. Seurauksena on, että enemmän kolesterolia erittyy sappeen. Tämä johtaa hiukan lisääntyneeseen riskiä sappikivien kehittymiseen, jotka sisältävät kolestrolia.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn
Fibraatteja käytetään lääketieteessä liian korkeiden veren lipiditasojen hoitoon. Veren lipidit ovat erilaisia lipidejä veressä. Kolesterolin lisäksi niihin sisältyy triglyseridejä ja rasvaliukoisia vitamiineja. Fibraatteja käytetään lipiditasojen erilaisten häiriöiden hoitamiseen, kun taas ns. Statiineja käytetään lähes yksinomaan hyperkolesterolemian hoitamiseen.
Veren lipiditasohäiriöiden lisäksi ns. Hypertriglyseridemia on fibraateilla hoidettava sairaus. Fibraattihoidon päätavoite on ateroskleroosin ehkäisy. Ateroskleroosi on verisuonen kalifioituminen, joka voi johtaa kohtalokkaisiin sekundaarisiin sairauksiin, kuten aivohalvaukseen tai sydänkohtaukseen.
Näiden lääkkeiden vasta-aiheita ovat maksasairaus, sappirakon sairaus ja ihon tunnettu herkkyys valolle. Dialyysipotilaita ja fibriinihapolle allergisia potilaita ei myöskään saa hoitaa tällä lääkkeellä.
Lääkkeen saanti ja annostus tulee räätälöidä potilaalle ja sairauden vakavuudelle.Fibraatteja ei yleensä anneta monoterapiana. Lisääntyneisiin veren lipiditasoihin voi vaikuttaa positiivisesti myös riittävä liikunta ja ravitsemukselliset toimenpiteet. Siksi lääke on yleensä osa monipylväistä terapiaa.
Raskaana olevien ja imettävien naisten on ehdottomasti otettava yhteys lääkäriin ennen käyttöä. Lasten annostuksesta ei vielä ole merkityksellisiä lukuja.
Fibraatit on yleensä annettava pidemmän ajanjakson ajan. Potilaiden tulee käyttää lääkkeitä säännöllisesti ja toimia käyttävän lääkärin ohjeiden mukaan. Jos epäilet, että annos on liian heikko tai liian voimakas, ota välittömästi yhteys lääkäriin. Lisäksi veren lipidiarvot on tarkistettava säännöllisesti hoidon tehokkuuden tarkistamiseksi ja tarvittaessa sen muuttamiseksi.
Riskit ja sivuvaikutukset
Fibraattien ottaminen voi johtaa riskeihin ja sivuvaikutuksiin. Oikein käytettynä suurin osa luetelluista sivuvaikutuksista on kuitenkin väliaikaisia. Ei ole aina välttämätöntä lopettaa lääkityksen käyttämistä, jos ilmenee haitallisia sivuvaikutuksia. Sitä ei tule koskaan tehdä yksin, vaan aina neuvotellen lääkärin kanssa.
Yleisiä kielteisiä vaikutuksia ovat vatsakipu, kaasu, ummetus, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, huimaus, ihottuma, päänsärky, väsymys, ripuli ja dyspepsia. Jälkimmäiselle on ominaista ruuansulatushäiriö ylävatsassa. Sille on ominaista pahoinvointi, palava vatsa ja varhainen kylläisyyden tunne.
Fibraatit voivat harvoin johtaa lihassairauksiin. Yksittäisissä tapauksissa nieleminen voi johtaa maksan toimintahäiriöihin. Ns. Rabdomyolyysi voi esiintyä hyvin harvoin. Tämä johtaa nauhoitettujen luustolihasten hengenvaaralliseen liukenemiseen. Tämän taudin oireita ovat kuume, oksentelu, lihasheikkous, lihaskipu ja akuutti munuaisten vajaatoiminta.
Kuten edellisessä kappaleessa mainittiin, fibraatit voivat lisätä kolesterolia sisältävien sappikivien muodostumisriskiä. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden, kuten antidiabeettisten lääkkeiden tai antikoagulanttien kanssa, ovat mahdollisia. Siksi huumeiden kanssa asettaessa on välttämätöntä kysyä muiden huumeiden käytöstä.
.jpg)
