Kanssa aliskireeni on saatavana lääke valtimoverenpaineen hoitoon, joka toimii reniinin estäjänä (reniinin estäjä). Sitä myydään useilla kauppanimillä mono- ja yhdistelmävalmisteena ja se vaatii reseptin. Lääke hyväksyttiin Yhdysvalloissa maaliskuussa 2007, Sveitsissä kesäkuussa ja Saksassa elokuussa.
Mikä on aliskireeni?
Aliskiren on lääke, jota käytetään korkean verenpaineen säätelemiseen. Se estää reniini-entsyymiä, jolloin se vaikuttaa reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään, joka säätelee verenpainetta. Tunnetuista reniinin estäjistä aliskireeni on ainoa tähän mennessä hyväksytty lääke. Kaksi muuta valmistelua - Zankiren ja Remikiren - odottavat edelleen hyväksyntää.
Ensimmäiset reniinin estäjät olivat vasta-aineita, jotka oli suunnattu suoraan reniini-entsyymiä vastaan. Sitä, mikä alensi verenpainetta eläinkokeissa, ei kehitetty edelleen, etenkin koska näitä ensimmäisiä reniinin estäjiä voitiin antaa vain injektiolla. Jatkossa välivaiheiden avulla Aliskiren saavutti lopulta markkinoiden kypsyyden, joka vastasi odotuksia hyvin.
Farmakologinen vaikutus
Kun aliskireeni puuttuu reniini-angiotension-aldosteronijärjestelmään, se sitoo reniini-entsyymiä ja laukaisee siten myöhemmät biokemialliset prosessit.
Reniini proteaasina, proteiineja hajottava entsyymi, muuttaa angiotensiinogeenin angiotensiini I: ksi, joka puolestaan muuttaa angiotensiini II: ksi angiotensiiniä muuttavan entsyymin avulla. Tämä voi sitten itsenäisesti laukaista vasokonstriktion ja aiheuttaa aldosteronin lisävapautuksen. Tämä lisää natriumionien ja veden imeytymistä munuaisten keräyskanaviin, mikä lisää verenpainetta.
Aliskireeni sitoo reniiniä ja estää siten tehokkaasti sen monimutkaista toimintaa. Kuvattuja prosesseja ei tapahdu ja verenpaine voi laskea.
Aliskiren otetaan suun kautta kerran päivässä. Koska se vaikuttaa verenpaineeseen vapauttamalla reniiniä, kestää noin yksi tai kaksi viikkoa hoidon aloittamisesta ensimmäiseen mitattavissa olevaan terapeuttiseen menestykseen. Aliskirenia annetaan melkein aina yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Ne voivat olla esimerkiksi diureetteja, jotka on määrätty korkean verenpaineen hoitoon.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Reniini-inhibiittori aliskireeni on uusi ja tehokas aine korkean verenpaineen hoitoon. Valmistaja Novartis puhuu jopa "uudesta ulottuvuudesta verenpaineen hoidossa".
Koska reniini-inhibiittori aliskireeni vaikuttaa erittäin aikaisin reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään, se estää täysin angiotensiini II: n tuotannon. Tämä erottaa lääkkeen muista lääkkeistä, joita on tähän mennessä käytetty, kuten ACE: n estäjät. Nämä estävät vain ACE: tä (angiotensiiniä konvertoiva entsyymi), joka muuttaa angiotensiini I: n angiotensiini II: ksi, mutta ei entsyymi kimaasia. Seurauksena reniini-angiotensiinijärjestelmä inhiboituu vain osittain.
Lisäksi reniinin estäjät, kuten aliskireeni, eivät hillitse tulehduksen välittäjän bradykiniinin hajoamista. Kun käytetään ACE-estäjiä, silloin läsnä oleva bradykiniini aiheuttaa tutun kiniinikohdan, joka on ACE-estäjälääkityksen tyypillinen sivuvaikutus. Jäljellä on kuitenkin, onko uusi lääke aliskireeni terapeuttisesti parempi kuin tavanomaisimmat ACE-estäjät.
Aliskireenia käytettäessä on huomattava, että lisääntynyt rasvan pitoisuus ruoassa vaikuttaa negatiivisesti vaikuttavan aineen imeytymiseen. Siksi Aliskireniä ei aina ole niin helppo hallita yksilöllisessä tehokkuudessaan. Lisäksi reniini-inhibiittorit imeytyvät yleensä heikosti, mikä on usein alle 2% suun kautta annettavien lääkkeiden kanssa.
Aliskireenin antamista lapsille ja nuorille ei suositella pitkäaikaisten tulosten puutteen vuoksi. Raskaana olevien ja imettävien naisten tulisi myös pidättäytyä.
Riskit ja sivuvaikutukset
Aliskireenihoito voi aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia:
- Pahoinvointi, oksentelu ja ripuli
- Ylähengitysteiden infektiot
- yskiä
- väsymys
- päänsärky
- Selkäkipu
- allergiat
Lukuisten kroonisten tai akuutien sairauksien ja vastaavien lääkkeiden käytön yhteydessä on välttämätöntä, että lääkärin ja potilaan välillä käydään yksityiskohtaista keskustelua ennen aliskireenihoidon aloittamista.
Aliskireenin antaminen on vasta-aiheista seuraavissa sairauksissa:
- angioedeema
- Diabetes mellitus
- munuaisten vajaatoiminta
Aliskirenia ei saa käyttää myös seuraavien lääkkeiden kanssa:
- siklosporiini
- itrakonatsoli
- kinidiini
Vastuullinen lääkäri tarkistaa siksi verenpaineen, elektrolyyttiarvot, laboratorioarvot ja munuaistoiminnot säännöllisesti ennen suunniteltua aliskireenihoitoa ja tarvittaessa hoidon aikana.
.jpg)
