Afatinib

Valmistelun mukana Afatinib se on suhteellisen uusi vaikuttava aine, jota käytetään keuhkosyövän hoidossa. Syövän vastainen vaikutus saavutetaan estämällä solujen kasvutekijät.

Mikä on Afatinib?

Vaikuttavaa aineosaa afatinibia käytetään aikuispotilaiden, joilla on edennyt ei-pienisoluinen keuhkosyöpä, hoitamiseksi. Se on suhteellisen uusi vaikuttava aine, joka hyväksyttiin vasta Euroopan unionissa ja Yhdysvalloissa vuonna 2013 tablettien muodossa.

Ne otetaan kerran päivässä tyhjään vatsaan ja on tarkoitettu toisaalta estämään muuttuneet kasvutekijät kykenemästä sitoutumaan muutettuihin reseptoreihin ja toisaalta estämään solujen kasvun esteettömän aktivoitumisen. Afatinibi kuuluu kinaasi-inhibiittoreiden ryhmään.

Niiden parantava vaikutus perustuu tosiasiaan, että aktiiviset aineosat sitoutuvat entsyymeihin, joilla on tärkeä merkitys erityyppisten syöpien kehittymisessä ja leviämisessä. Koska kinaasi-inhibiittoreita käytetään erityisesti erityyppisiä syöpää, kuten keuhkosyöpää, rinta- tai paksusuolen syöpää vastaan, niiden katsotaan olevan paremmin siedettyjä kuin perinteisten syöpävalmisteiden.

Farmakologinen vaikutus

Kuten kaikki muutkin kehon solut, syöpäsoluja stimuloidaan moninkertaistumaan erilaisilla kasvutekijöillä. Solujen kasvun stimuloimiseksi kasvutekijä sitoutuu solun reseptoriin.

Seurauksena tyrosiinikinaasi-entsyymin vaikutuksesta reseptori muuttuu, jolloin kasvusta ja lisääntymisestä vastuussa olevat prosessit aktivoituvat. Se tosiasia, että tuumorisolut kasvavat ja lisääntyvät hallitsemattomasti, johtuu tosiasiasta, että niiden solujen kasvua koskevat reseptorit ovat joko liian suuria tai liian modifioituja. Vaikuttava aine Afatinib alkaa tällä mekanismilla: Se talletetaan suoraan kasvutekijöiden muodostumispaikoille, jolloin ne tukitaan pysyvästi ja erityisesti.

Valmiste ei tee eroa luonnollisten tai muunnettujen reseptoreiden välillä. Tämä estää syöpää edistävän signaalin lähettämisen organismin soluille. Molekyylitasolla proteiini- ja lipidikinaasien toiminta on heikentynyt. Syöpäsolut eivät pelkästään estä kasvua valmisteella, vaan myös tuhoavat. Sen vuoksi valmiste on vaikutustavansa suhteen samanlainen kuin muut kinaasi-inhibiittorit. Lääkkeen vaikutus kestää suhteellisen kauan 37 tuntia.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Afatinibia määrätään vain aikuisilla potilailla, joilla on paikallisesti edennyt keuhkosyöpä. Valmiste on tehokas myös, jos syöpä on jo levinnyt muihin elimiin metastaasien kanssa.

Afatinibihoidon edellytys on kuitenkin, että potilaalla on aktivoivat EGFR-mutaatiot. Vastaava testi vaaditaan ennen aktiivisen aineosan ensimmäistä antamista. Noin 80 prosenttia kaikista keuhkosyöpäpotilaista voidaan hoitaa afatinibillä, koska tämä prosenttiosuus kärsii ei-pienisoluisesta keuhkosyövästä. Aivan kuten pienisoluisissa keuhkosyövissä, joita pidetään erityisen aggressiivisina, tämä keuhkosyövän muoto ei sisällä oireita pitkissä vaiheissa.

Tyypilliset oireet, kuten krooninen yskä, hengitysvaikeudet, veren yskä, painonpudotus ja ruokahaluttomuus, tunnustetaan yleensä vain keuhkosyövän oireina, kun se on edennyt pitkälle, jolloin parannus ei ole enää mahdollista. Tärkeimmät riskitekijät, jotka voivat aiheuttaa keuhkosyövän, ovat aktiivinen ja passiivinen tupakointi.

Muita aineita, kuten radonia, asbestia, radioaktiivista pölyä ja vastaavia, pidetään myös syöpää aiheuttavina. Keuhkosyövän puhkeamista voidaan suosia myös korkea ilman pilaantuminen, olemassa olevat keuhkosairaudet ja geneettiset taipumukset.

Riskit ja sivuvaikutukset

Koska afatinibihoito voi johtaa haittavaikutuksiin, joista osa on vakavia, tarkka seuranta on tarpeen kuuden ensimmäisen viikon ajan hoidon aloittamisen jälkeen. Tämä pätee erityisesti ripulin esiintyessä. Ne voivat olla erittäin vakavia ja johtaa äärimmäisissä tapauksissa jopa kuivumiseen, jos potilas ei juo paljon nesteitä kompensoimiseksi.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat myös vakavat ihoreaktiot, jotka voivat pahentua ultraviolettisäteilyn vaikutuksesta. Potilaiden on suojauduttava auringolta, eikä he saa käyttää solariumit. Afatinibin sivuvaikutukset voivat ilmetä moninaisissa valituksissa, joten jatkohoito on suoritettava erityisessä lääkärin valvonnassa.