flukonatsoli Fungistaattisen vaikutuksensa vuoksi sitä käytetään antimykoottisena aineena sieni-infektioiden hoidossa. Vaikuttavaa ainetta käytetään erityisesti silloin, kun sieni-infektioiden paikallinen tai paikallinen (ulkoinen) hoito on tehoton.
Mikä on flukonatsoli?
flukonatsoli "on atsolien sienilääke, joka triatsolijohdannaisena kuuluu imidatsolien ja triatsolien ryhmään. Vaikuttavaa ainetta käytetään ihmisille patogeenisten sienten aiheuttamien infektioiden hoidossa.
Flukonatsoli itsessään on vaalea, kiteinen jauhe, jota on vaikea liuottaa veteen. Triatsolijohdannainen estää sytostaattisella tai fungistaattisella vaikutuksellaan patogeenien, etenkin Candida-suvun hiivien, kasvun ja lisääntymisen.
Ihon, kynsien ja limakalvojen sieni-infektiot (mukaan lukien emättimen sieni, suun munka) voidaan hoitaa tehokkaasti lääkkeellä. Tätä tarkoitusta varten flukonatsolia voidaan antaa kapseleina, injektionesteinä tai suspensioina.
Farmakologinen vaikutus
flukonatsoli Kuten kaikki imidatsolien ja triatsolien edustajat, sillä on fungistaattinen vaikutus estämällä (estämällä) hiivasienien soluseinien rakennetta ja siten niiden kasvua tai lisääntymistä.
Annoksesta riippuen aktiivisella aineosalla voi myös olla fungisidinen (fungisidinen) vaikutus. Levityksen jälkeen aktiivinen aineosa saapuu verenkiertoon joko maha-suolikanavan kautta (mukaan lukien kovien kapselien otto suun kautta) tai suoraan (laskimonsisäisesti annettava injektiokäsittely) ja jakautuu koko organismiin. Toisin kuin ihmisen solumembraani, joka koostuu muun muassa kolesterolista, ergosteroli on hiivasolumembraanin tärkein rakennuspalikka.
Sytokromi P450 -järjestelmässä flukonatsoli estää ergosterolin synteesille tärkeätä entsyymiä, ns. 14-alfa-demetylaasia, joka estää lanosterolin muuttumisen ergosteroliksi. Blokaatiolla muunnetut rakennusmateriaalit johtavat virheisiin hiivasolumembraanissa ja heikentävät tiettyjä aineenvaihduntaprosesseja, jotka kontrolloivat sienisolujen jakautumista.
Taudinaiheuttajat eivät voi enää lisääntyä (fungistaattinen vaikutus). Flukonatsolilla on kuitenkin huomattavasti heikompi estävä vaikutus demetylaasiin ihmisen organismissa.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
flukonatsoli sitä käytetään erityisesti Candida-suvun hiivainfektioiden systeemisessä (sisäisessä) hoidossa (ns. cadidosis), joista Candida albicans on tärkein edustaja.
Yleensä kandidiaasi vaikuttaa vain ihoon ja / tai kynsiin (kynsien ja urheilijan jalkainfektiot) tai limakalvoihin (suun sammas, emättimen sieni). Immuunipuutteilla ihmisillä sieni-infektio voi harvoissa tapauksissa vaikuttaa myös sisäelimiin. Vastaavasti flukonatsolia voidaan käyttää myös ennaltaehkäisevästi estämään sieni-infektioita ihmisillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä kemoterapian ja / tai sädehoidon toimenpiteiden seurauksena.
Flukonatsolin on myös osoitettu olevan tehokas hoidettaessa meningiittiä (aivokalvon tulehduksia), jotka ovat aiheuttaneet hiiva Cryptococcus neoformans -infektiot. Flukonatsolia voidaan käyttää myös ennaltaehkäisevästi HIV-potilailla, joilla on lisääntynyt tämän erityisen sieni-infektion (opportunistinen infektio) esiintyvyys. Jos muiden antimykoottien paikallinen tai ajankohtainen soveltaminen emättimen kandidoosissa epäonnistuu, flukonatsolia voidaan vaihtoehtoisesti käyttää osana systeemistä hoitoa.
Joissakin tapauksissa (noin 10 prosenttia) patogeenit kehittävät resistenssin flukonatsolille, joten aktiivinen aineosa on korvattava muilla fungisidisillä lääkkeillä, kuten flytosytosiini tai amfoterisiini B.
Riskit ja sivuvaikutukset
flukonatsoli Koska verrattain uudempi edustaja triatsoleista, sille on ominaista huomattavasti vähemmän sivuvaikutuksia ja yhteisvaikutuksia verrattuna tämän ryhmän vanhoihin aktiivisiin aineosiin. Siitä huolimatta flukonatsolihoito ei ole täysin riskitöntä, ja se voi olla yhteydessä erilaisiin sivuvaikutuksiin.
Flukonatsolihoitoon liittyy usein pahoinvointia, oksentelua ja maha-suolikanavan vaikeuksia, kuten vatsakipu ja ripuli. Myös alkalisen fosfataasin ja aminotransferaasien kohonneita entsyymitasoja havaitaan usein. Joissakin tapauksissa voidaan havaita myös ruokahaluttomuus, ruuansulatushäiriöt, kuten ummetus (ummetus) tai ilmavaivat, huimaus, päänsärky, kouristukset, lisääntynyt hikoksentuotanto, aistin häiriöt, kuten pistely, maksan vajaatoiminta, keltaisuus, anemia sekä heikkous ja kuume.
Angioödeema, maksakirroosi, kudosnekroosi ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä voivat hyvin harvoin liittyä flukonatsolihoitoon. Flukonatsoli on vasta-aiheinen yliherkkyyden esiintyessä vaikuttavalle aineelle tai muille antimykoottisille aineille, jos maksa- ja sydämen rytmihäiriöt ovat selvät ja sydämen toiminta heikentynyt.
Lisäksi lääkettä ei saa antaa raskauden aikana, koska eläinkokeet ovat osoittaneet liittyvän sikiön epämuodostumiin. Flukonatsolin rinnakkaishoito terfenadiinin (antihistamiini) tai sisapridin (prokineettinen) kanssa olisi myös suljettava pois.
.jpg)
