alprenololi

Ei-selektiivinen beetasalpaaja alprenololi kehitettiin 1960-luvun lopulla, eikä se ole enää markkinoilla nykyään. Vaikuttavaa ainetta kutsutaan ei-selektiiviseksi, koska se ei vaikuta vain kehon ß-adrenoreseptoreihin, jotka vastaavat suoraan sydämen lyönnistä, vaan myös kaikkiin kolmeen tunnettuihin reseptoreiden alaryhmiin, jotka hoitavat kehon erilaisia ​​toimintoja.

Mikä on alprenololi

Alprenolol on beeta-salpaaja, jonka lääkeyhtiö AB Hässle patentoi vuonna 1969 ja joka saatettiin markkinoille. Valmistetta, joka määrättiin ensisijaisesti korkean verenpaineen hoitoon, ei ole enää markkinoilla.

Kemiallisen rakenteensa perusteella alprenololilla on samanlainen rakenne kuin oksprenololilla, minkä vuoksi se luokitellaan myös ei-selektiivisten beetasalpaajien ryhmään. Jos alprenololia annetaan suurina annoksina, sillä on stabiloiva vaikutus solukalvoon; myös tässä tapauksessa alprenololi on samanlainen kuin vaikuttava aine oksprenololi.

Vaikuttava aineosa on vain osittain rasvaliukoista ja sen puoliintumisaika plasmassa on jopa kolme tuntia antamisen jälkeen. Alprenololin hyötyosuus on vain suhteellisen alhainen kymmenessä prosentissa. Biologinen hyötyosuus kuvaa arvoa, jolla valmistetta on saatavana muuttumattomana liikkeessä.

Farmakologinen vaikutus

Kuten kaikkia beetasalpaajia, alprenololia käytetään estämään hormonien adrenaliini ja noradrenaliini stimuloivia vaikutuksia. Koska alprenololi ei kuitenkaan kohdistu spesifisesti ja yksinomaan ß1-reseptoreihin, joita hallitaan suoraan sekä sydämen voimasta että sykeestä, alprenololilla viitataan ei-selektiiviseen beeta-salpaajaan.

Sen sijaan Alprenololi vaikuttaa kaikkiin kolmeen ß-adrenoreseptoreiden alatyyppiin, joita löytyy sydämestä, rasvakudoksesta ja sileistä lihaksista erittäin suurella tiheydellä. Kaikkia ß-reseptoreita stimuloi adrenaliini. Tätä syntyy lisämunuaisen keskuksessa ja sitä kutsutaan stressihormoniksi, joka vapautuu yhä enemmän erityisistä stressistä ja stressitilanteista.

Tämän hormonin vapautumisen seurauksena on sykkeen lisääntyminen, verenpaineen nousu, keuhkoputkien laajeneminen ja nopeutettu rasvan hajoaminen kehon energian tuottamiseksi. Tämä mekanismi, jolla oli tärkeä rooli ihmisen kehityksen alkuaikoina, korostaa erityisesti sydän- ja verisuonijärjestelmää. Beetasalpaajat, kuten alprenololi, estävät korkean verenpaineen ja nopean sykkeen syitä biokemiallisella tasolla.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Beetasalpaajia, kuten alprenololia, määrätään pääasiassa kroonisesti korkeasta verenpaineesta. Korkeaa verenpainetta käytetään, kun systolinen verenpaine on jatkuvasti yli arvon 140 mmHg; diastolisen verenpaineen raja on 90 mmHg.

Yleisimmät korkean verenpaineen syyt ovat sydän- ja verisuonijärjestelmät, hormonaaliset järjestelmät ja munuaisten vauriot. Myös geneettisillä tekijöillä voi olla merkitys. Tämä lisää merkittävästi riskiä, ​​että lapset kärsivät korkeaa verenpainetta joskus vanhempiensa kanssa. Hyvän ylipainoisen diabeteksen lisäksi korkea verenpaine on tärkeä riskitekijä valtimoiden aiheuttaman arterioskleroosin kehittymiselle, mikä puolestaan ​​voi aiheuttaa vakavia vaurioita sydän- ja verisuonisysteemille, kuten sydänkohtauksia.

Muita valituksia, joille annetaan valmisteita, kuten alprenololia, ovat sepelvaltimo sydänsairaus, sydänkohtaushoito, sydämen vajaatoiminta ja sydämen rytmihäiriöt. Lisäksi on olemassa joukko muita sairauksia, kuten kilpirauhasen vajaatoiminta, ahdistus tai migreeni, joissa valmiste voi helpottaa yksittäistapauksia.

Riskit ja sivuvaikutukset

Alprenololin sisältämä vaikuttavien aineiden ryhmä ISA johtaa unihäiriöihin useammin kuin ISA-vapaat beetasalpaajat. Muutoin alprenololia käytettäessä voi esiintyä samoja sivuvaikutuksia kuin kaikilla beetasalpaajilla. Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat hidas syke, sydämen vajaatoiminta tai astmakohtaukset.

Tämä sivuvaikutus on myös syy siihen, miksi alprenololia ei pidä antaa potilaille, jotka kärsivät keuhkoastmasta. Sydämen vajaatoiminta, jota kutsutaan itsessään sairaudeksi, on sydänlihaksen kyvyttömyyttä kuljettaa kehon tarvitsemaa verimäärää eteiseen lisäämättä painetta.

Usein voi esiintyä myös muita ongelmia, kuten väsymys, ääreisverenkiertohäiriöt, masennustilat tai erektiohäiriöt. Sydänjohtamishäiriöt voivat ilmetä myös beetasalpaajien haittavaikutuksina. Tämä on melko yleinen sydämen rytmihäiriön muoto.