Tebipenem

Tebipenem on lääkeaine, joka kuuluu karbapeneemien ryhmään. Tebipeneemi on siis ns. Beeta-laktaamiantibiootti, joka perustuu penisilliiniin. Sitä käytetään torjumaan bakteerien aiheuttamia tartuntatauteja.

Mikä on Tebipenem?

Tebipeneemi on antibiootti, jota annetaan tartuntatautien hoitoon. Aineen (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) kemiallisella kaavalla on beeta-laktaamirengas, minkä vuoksi tebipeneemi kuuluu beeta-laktaamiantibioottien ryhmään ja sillä on bakteereja tappava vaikutus.

Valkoisen tai kellertävän valkoisen aineen moraalimassa on 497,63 g / mol. Kemiallisten ja farmakologisten ominaisuuksiensa vuoksi tebipeneemi luokitellaan myös karbapeneemiksi. Läheisesti sukua olevat vaikuttavat aineet ertapeneemi, imipeneemi, meropeneemi ja doripeneemi kuuluvat myös tähän lääkeryhmään.

Tebipenemi kehitettiin erityisesti torjumaan olemassa oleva antibioottiresistenssi. Huolimatta positiivisista kokemuksista joissain kliinisissä tutkimuksissa, vaikuttava aine hyväksytään tällä hetkellä vain Japanissa. Vaikuttavaa aineosaa ei siis käytetä missään valmisteessa Euroopassa tai Yhdysvalloissa. Aiheeseen liittyvät vaikuttavat aineet ertapeneemi, imipeneemi, meropeneemi ja doripeneemi ovat kuitenkin yleisesti levinneitä Euroopan unionissa ja Yhdysvalloissa.

Farmakologinen vaikutus

Tebipeneemin farmakologinen vaikutus vastaa suurelta osin muiden karbapeneemien vaikutusta. Ensimmäiset menestykset voidaan siis kirjata aikaisin. Vaikuttava aine tappaa nopeasti bakteerit estämällä bakteerien soluseinämän uudistumisen. Bakteerit eivät voi selviytyä ilman soluseinää, koska vesi voi tunkeutua solun sisäpuolelle ja paisuttaa sen. Sitten solu murtuu auki, aiheuttaen bakteerin kuoleman.

Tebipeneemi on - mikä on tyypillistä sen vaikuttavien aineiden ryhmän edustajille - suurelta osin herkkä bakteereille spesifiselle entsyymi beeta-laktaasmaselle. Bakteerit tarvitsevat beeta-laktaasmaa estämään ulkoisen hyökkäyksen. Entsyymi vastaa siten suurelta osin vasta-aineen toimintaa. Beetalaktaasmaanille herkät aineet ovat heikentyneet niiden tehokkuudessa, koska ne eivät voi hyökätä bakteereihin häviämättä. Tebipeneemi on erityisen tehokas, koska se ei ole herkkä beeta-laktaasmaanelle.

On kuitenkin tarpeen pitää jatkuvasti suuri määrä aktiivista aineosaa kehossa. Kriittinen määrä, josta tehokkuus saavuttaa optimaalisen, on aina ylitettävä (ajasta riippuvainen tappamisgenetiikka). Eukaryoottisolut, joilla ei ole soluseinää, ovat kuitenkin herkät tebipeneemille ja muille beetalaktaamiantibiooteille. Lääke hajoaa pääasiassa munuaisten kautta (munuaisten kautta).

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Tebipeneemia annetaan tarttuvien bakteerien aiheuttamien tartuntatautien torjuntaan. Lääke kehitettiin erityisesti hoitamaan potilaita, joiden oireet johtuvat antibioottiresistenteistä bakteereista korvaavana lääkkeenä.

Siksi lääketieteellisestä näkökulmasta soveltamisala on rajoitettu verrattuna muihin karbapeneemeihin huolimatta niiden suhteellisen korkeasta tehokkuudesta. Sitä tulisi käyttää etenkin, jos tartunta on saatu resistenttien bakteerien kautta (esim. Sairaalassa).

Tebipeneemi on siis valittu vaikuttava aine vain poikkeustapauksissa. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että se on erityisen tehokas korvainfektioissa, joten se on erityisen sopiva vaihtoehtona niille karbapeneemeille, joita määrätään ensisijaisesti korvan, nenän ja kurkun alueen (ENT-alue) infektioille. Periaatteessa tebipeneemillä olisi kuitenkin farmakologisen vaikutuksensa vuoksi samat käyttöalueet kuin muilla beeta-laktaamiantibioottien edustajilla.

Lisäksi tebipeneemi on ensimmäinen karbapeneemi, jonka aihiolääke (pivalyyliesteri) soveltuu myös oraaliseen käyttöön. Aihiolääke on farmakologinen aine, joka itsessään ei ole joko kovin aktiivinen tai täysin passiivinen ja joka tulee täysin tehokkaaksi vain elimistön aineenvaihdunnan kautta.

Riskit ja sivuvaikutukset

Tebipenemiä ei saa käyttää, jos lääketieteelliset vasta-aiheet (vasta-aiheet) ovat. Se on u. a. Tämä tapahtuu, jos tunnetaan intoleranssi (allergia) tebipeneemille tai muille beeta-laktaamiryhmän edustajille (esim. Penisilliini) tai vastaaville karbapeneemeille (esim. Imipeneemi, meropeneemi ja doripeneemi).

Vaikka aiemman karbapeneemihoidon aikana ilmenisi komplikaatioita tai vakavia sivuvaikutuksia, Tebipenemiä ei tule käyttää. Vasta-aihe on myös massiivisten munuaisvaurioiden tapauksessa, koska vaikuttava aine hajoaa pääasiassa munuaisten kautta.

Tärkeimpiä haittavaikutuksia, joita hoidon yhteydessä voi esiintyä, ovat sieni-infektiot, yleinen heikkouden ja pahoinvoinnin tunne, päänsärky, väsymys, emotionaaliset häiriöt ja maha-suolikanavan valitukset. Myös ihon reaktiot ovat mahdollisia, jotka voivat ilmetä kutinaa, punoitusta tai ihottuman kehittymistä.

Yhteisvaikutuksen välttämiseksi muiden lääkkeiden kanssa hoitava lääkäri on aina ilmoitettava kaikista valmisteista. Muuten tehokkuus voi vähentyä tai sivuvaikutukset lisääntyvät valtavasti, mikä asettaa terapiatavoitteet huomattavaan riskiin.