Aineen kanssa Darunaviiri on lääke, jolle on tunnusomaista sen antiviraaliset ominaisuudet. Lääke kuuluu HIV-proteaasinestäjien luokkaan ja sitä käytetään pääasiassa tyypin 1 HI-viruksen aiheuttamien infektioiden lääkehoidossa. Tärkein syy, että darunaviiri vaikuttaa, on se, että se häiritsee virusproteaasia. Tämä on välttämätöntä virusten lisääntymiselle.
Mikä on darunaviiri?
Vaikuttava aine darunaviiri on niin kutsuttu virustaattinen, ja se lasketaan HIV-proteaasinestäjien joukossa. Lääke sopii HIV-1-tartunnan hoitamiseen. Sitä voidaan käyttää sekä aikuisilla potilailla että lapsilla, joiden paino on yli 20 kilogrammaa. Yleensä darunaviiri lääke annetaan tablettien muodossa. Lisäksi vaikuttavan aineen oraalisia suspensioita on saatavana myös lääkemarkkinoilta.
Darunaviiri-aine hyväksyttiin lääkkeeksi Sveitsissä vuonna 2006, ja sitä on saatavana kauppanimellä Prezista®. Lisäksi darunaviirin ja kobisidista-aineen yhdistelmätuote hyväksyttiin vuonna 2016. Tätä lääkitystä on saatavana markkinoilta nimellä Resolsta®.
Darunaviirietanolaattia käytetään farmaseuttisiin tarkoituksiin. Tämä aine on valkoinen jauhe. Tämän aineen rakenne on ei-peptidi.
Farmakologinen vaikutus
Darunaviirilääkkeelle on ominaista tyypillinen vaikutustapa. Aineen darunaviirin antiviraalisilla vaikutuksilla on ensisijainen merkitys sen tehokkuudelle. Tästä syystä lääkettä käytetään HIV-1-tartuntojen hoitamiseen.
Aineen tehokkuus johtuu pääasiassa siitä, että se estää ns. HIV-proteaasia. Tämä on erityisen tärkeää virusten kypsymisprosessien ja niiden lisääntymisen kannalta. Periaatteessa vaikuttavan aineen darunaviirin yhdistelmänä ritonaviirin kanssa on puoliintumisaika noin 15 tuntia.
Valtaosassa tapauksia lääke annetaan suun kautta. Darunaviirilääke annetaan tablettien muodossa. Nielemisen jälkeen aktiivisen aineosan pitoisuus veressä kasvaa ja 95 prosenttia siitä sitoutuu veriplasman proteiineihin. Sitten aine metaboloituu maksassa, ts. Maksassa. Plasman puoliintumisaika plasmassa on keskimäärin noin 15 tuntia.
Periaatteessa darunaviiri estää HIV-proteaasin. Seurauksena on, että viruksia syntyy vain ei-tarttuvista muodoista. Tämä estää uusia soluja tarttumasta viruksella.
Tabletit otetaan joko kerran tai kahdesti päivässä. Vaikuttavaa ainetta darunaviiria käytetään yleensä ns. Farmakokineettisen tehostajan kanssa, esimerkiksi kobistaatin tai ritonaviirin kanssa. Nämä aineet ovat CYP-estäjiä ja ne hidastavat lääkkeen hajoamista. Pohjimmiltaan darunaviiri on substraatti aineelle CYP3A4.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Darunaviirilääke on erityisen sopiva HIV-1-tartuntojen lääkehoitoon. Aineen tehokkuuden lisäämiseksi darunaviiri yhdistetään usein tehostajien ritonaviiriin tai kobistamiiniin. Vahvistimia käytetään vain pieninä annoksina. Ne estävät lääkkeen metaboliaa ja hajoamista.
Periaatteessa darunaviirin lääkeannostelu suoritetaan liitteenä olevien teknisten tietojen mukaan. Kalvopäällysteiset tabletit otetaan kerran tai kahdesti päivässä aterian yhteydessä.
Riskit ja sivuvaikutukset
Darunaviirin vaikuttavan aineen käytön aikana on mahdollista saada lukuisia mahdollisia sivuvaikutuksia ja epämukavuuksia. Ne eivät kuitenkaan näy kaikissa potilaissa yhtä suuressa määrin ja vaihtelevat esiintymistiheyden ja henkilökohtaisten ominaisuuksien suhteen.
Darunaviirilääkkeen yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat päänsärky ja ihottumat iholla sekä ruuansulatushäiriöt. Nämä maha-suolikanavan valitukset ilmenevät esimerkiksi pahoinvoinnin, vatsan alueen kipu, oksentelun ja ripulin muodossa.
Lisäksi vaikea väsymys ja unihäiriöt ovat mahdollisia joissakin tapauksissa sen käytön aikana. Allergisia reaktioita, kuten punoittuneita alueita tai kutinaa, voi esiintyä iholla. Astenia on myös mahdollista hoidon aikana.
Darunaviirin käytöstä mahdollisesti aiheutuvan epämukavuuden lisäksi on myös joitain vasta-aiheita, joita on syytä varoa. Siksi on tärkeää, että hoitava lääkäri ottaa perusteellisen sairaushistorian, jotta komplikaatioiden riski pysyy mahdollisimman alhaisena. Esimerkiksi, jos tiedetään olevan yliherkkä vaikuttavalle aineelle, jos sinulla on vaikea munuaisten heikkous tai jos maksan toiminta on heikentynyt, hoitoa darunaviirilääkkeellä tulee välttää.
Lisäksi on tarkkailtava erilaisia vuorovaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Esimerkiksi vuorovaikutukset aktiivisen aineosan ja CYP-estäjien ja substraattien välillä ovat mahdollisia. Kaikki vasta-aiheita koskevat tiedot löytyvät liitteenä olevista teknisistä tiedoista.