pergolidi

at pergolidi on aktiivinen aineosa, joka on eristetty luonnossa esiintyvistä sieni-alkaloideista ja hyväksytty terapeuttiseksi aineeksi Parkinsonin tautiin. Sitä käytetään myös eläinlääketieteessä hevostaudin hoitoon. Pergolidi vaikuttaa välittäjän dopamiinin reseptoreihin.

Mikä on pergolidi?

Pergolidilla on molekyylikaava C19H26N2S ja se on dopamiiniagonisti. Vaikuttavan aineen muodostaa letkusieni, joka elää loisena tietyntyyppisissä viljoissa. Torajyvä alkaloidi liittyy ergotamiiniin, jota käytetään hoitamaan akuutteja, pitkäkestoisia migreenikohtauksia.

Pergolidilääkkeitä käytetään yksittäisenä valmisteena pitkäaikaiseen Parkinsonin taudin (primaarinen ja toissijainen oireyhtymä) hoitoon. Parkinsonin tauti on enimmäkseen ikään liittyvä, neurodegeneratiivinen sairaus, joka etenee hitaasti. Parantamattomassa taudissa kuolee lähinnä pääasiallisen hermosolun hermosolut. Se sijaitsee keskiaivossa. Hermosolusi ovat vastuussa välittäjän dopamiinin tuottamisesta.

Tärkeimmät Parkinsonin taudin oireet ovat lihaksen vapina, lihaksen jäykkyys ja jopa liikkumattomuus, hidas liike ja epävakaa asento.

Pergolid on saatavana Saksassa tuotenimellä Parkotil® ja Itävallassa ja Sveitsissä nimellä Permax®. Parkinsonin lääkityksessä on myös erilaisia ​​geneerisiä lääkkeitä.

Koska vaikuttava aine voi aiheuttaa monia sivuvaikutuksia, etenkin yhdistelmähoidossa, lääkärin on seurattava potilasta säännöllisesti (verenpaineen hallinta, EKG jne.) Ennen hoidon aloittamista ja hoidon aikana.

Farmakologinen vaikutus

Pergolidi kuuluu dopamiiniagonistien ryhmään ja sitoutuu erittäin voimakkaasti veressä oleviin proteiineihin. Dopamiiniagonistit kiinnittyvät dopamiinireseptoreihin ja jäljittelevät niiden vaikutuksia siten, että välittäjäaine vapautuu. Pergolidi sitoutuu D2-reseptoreihin.

Dopamiini vastaa kehon motoristen taitojen hallinnasta. Jos ärsyke on tarkoitus siirtää aivojen hermosolusta toiseen, lähettävä hermo aiheuttaa dopamiinin vapautumisen. Neurotransmitteri kiinnittyy välittömästi vastaanottavan hermon dopamiinireseptoreihin. Siellä laukaistaan ​​sähköinen impulssi, jonka hermo välittää. Tämän avulla potilas voi taas kävellä, nousta seisomaan, tarttua tai suorittaa muita liikkeitä vapaammin.

Pergolidia sisältäviä lääkkeitä määrätään monoterapiana potilaille, joilla on varhaisessa vaiheessa Parkinsonin tauti. Myöhemmin lääkettä käytetään yleensä yhdessä klassisen Parkinson-lääkkeen levodopan ja dekarboksylaasin estäjän kanssa. Tämän on tarkoitus tukea pergolidin positiivista vaikutusta - se estää vapinaa ja liikkumisen jäykkyyttä - D2-dopamiiniagonisteihin.

Koska aine ei vaikuta adrenaliini- ja serotoniinireseptoreihin, psykologisen vajaatoiminnan riski pergolidista on erittäin pieni. L-dopan ja karboksylaasin estäjän kanssa käytettäessä annosta voidaan pienentää hitaasti. Tämä tekee myös levodopan siedettävämmäksi potilaalle.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Pergolidia on saatavana tabletteina annoksina 0,05, 0,25 ja 1 mg. Yhdistelmähoitoa käytetään yleensä vain silloin, kun lääke yksinään ei ole riittävän tehokasta. Monoterapiana se on vain toinen valinta.

Tabletit otetaan lääkärin ohjeiden mukaan ja annostellaan asteittain hoidon alusta alkaen, jotta sivuvaikutusten riski pysyy mahdollisimman pienenä. Vaihtoehtoisesti potilas voi ottaa 0,05 mg pergolidia kerran päivässä kahden ensimmäisen päivän ajan. Seuraavien 12 päivän ajan hän nostaa päivittäistä annostaan ​​joka kolmas päivä kahdella tai kolmella lisämäärällä 0,25 mg. Sitten lisätään 0,25 mg pergolidia joka kolmas päivä, kunnes oikea päivittäinen annos on saavutettu.

Kolmannesta päivästä lähtien päivittäiset annokset jaetaan useisiin yksittäisiin annoksiin. Yhdistelmähoidossa päivittäinen L-Dopa-annos vähenee samanaikaisesti. Pergolidi otetaan kokonaisena ennen ateriaa, aterian yhteydessä tai sen jälkeen.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Pergolidia ei tule koskaan määrätä raskauden tai imetyksen aikana. Imetysnaisilla aktiivinen aine estää prolaktiinin tuotantoa aivolisäkkeessä. Lisäksi aine ja sen hajoamistuotteet voivat mahdollisesti kulkeutua rintamaitoon. Siksi nuorten äitien tulisi joko lopettaa imetys tai lopettaa lääkitys. Jos potilas on riippuvainen pergolidista, hänen tulee välttää raskaaksi tulemista koko hoidon ajan.

Pergolidia ei tule koskaan käyttää, jos potilaalla on vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta, vakavat sydämen rytmihäiriöt ja muut vakavat sydänsairaudet, kuten sydämen efuusio ja sydänlihatulehdus.

Lisäksi lääkettä ei saa koskaan määrätä lapsille ja nuorille. Jos sinun on ehdottomasti otettava se, sinun tulee noudattaa erityistä varovaisuutta liikenteessä, koska saatat yhtäkkiä nukahtaa. Jos sinulla on rintakipua ja hengenahdistusta, on suositeltavaa ottaa heti yhteys lääkäriin.

Koska pergolidia otetaan yleensä yhdessä levodopan ja karboksylaasin estäjän kanssa, sivuvaikutuksia ei voida erottaa tarkalleen toisistaan. Potilas voi kokea häiriintyneet liikkeet (dyskinesia), pahoinvointi, oksentelu, unihäiriöt, ripuli, ummetus, matala verenpaine, huono ruokahalu, sydämentykytys, sydämen rytmihäiriöt, munuaisten ja maksan toimintahäiriöt, nuha, hengenahdistus, kaksoisnäky ja maksa-arvojen nousu lyhytaikaisesti.

Fibroottisesti muuttuneita sydämen venttiilejä löytyi useammalta kuin viideltä Parkinson-potilaalta. Harvemmissa tapauksissa pergolidi voi aiheuttaa hallusinaatioita ja sekaannusta. Dopamiiniagonistien, kuten pergolidin, käyttö voi pahentaa tai heikentää muita samanaikaisesti käytettäviä lääkkeitä.