Kuten meflokiini on malarian hoidossa ja estämisessä käytettävän vaikuttavan aineen nimi. Vakavien sivuvaikutustensa vuoksi valmistaja on lopettanut lääkkeen myynnin Saksassa.
Mikä on meflokiini?
Meflokiinin ovat kehittäneet sveitsiläinen lääkeyhtiö F. Hoffmann-La-Roche AG ja Yhdysvaltain armeijan instituutti yhdessä trooppisen taudin malarian hoitamiseksi. Ehkäisy on mahdollista myös synteettisellä huumeella.
Meflokiini vaatii reseptin ja potilaan henkilökortti on esitettävä. Lisäksi luettelo mahdollisista vasta-aiheista on täytettävä ennen reseptiä. Syynä tähän ovat lääkkeen vahvat psykiatriset ja neurologiset sivuvaikutukset, jotka aiheuttivat kiistanalaisia keskusteluja, vaikka se otettiin ensimmäisen kerran käyttöön. Meflokiini on liitetty useisiin itsemurhiin, itsemurhayrityksiin ja itsemurha-ajatuksiin. Selkeitä todisteita ei kuitenkaan ollut.
Saksassa meflokviini oli aikaisemmin saatavana kauppanimellä Lariam®. Viime vuosina lääkkeen myyntimäärät tässä maassa ovat kuitenkin osoittaneet laskua, joten lääke on menettänyt merkityksensä malarian ennaltaehkäisyssä. Vuodesta 2013 alkaen edustajan määrääminen on ollut mahdollista vain erityisissä olosuhteissa. Helmikuussa 2016 valmistaja Roche päätti luopua Lariam®: n hyväksynnästä Saksassa. Meflokviinivalmisteen myynti lopetettiin huhtikuussa 2016. Apteekit ja tukkumyyjät saavat kuitenkin myydä lääkettä vielä kahden vuoden ajan. Tämän ajanjakson jälkeen meflokviini voidaan tuoda ulkomailta.
Vakavien sivuvaikutusten takia vaikuttavaa ainetta ei enää suositella hätähoitoon. DTG (saksalainen trooppisen lääketieteen yhdistys) antaa meflokviinille kuitenkin edelleen tärkeän roolin lasten ja raskaana olevien naisten hoidossa edellyttäen, että varotoimenpiteitä noudatetaan. Tämä pätee erityisesti matkustettaessa alueille, joilla on suuri malarian riski.
Farmakologinen vaikutus
Meflokiinilla on loista estävä vaikutus, ja sitä voidaan käyttää malarialoisia vastaan, kuten Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum ja Plasmodium ovale. Rakenteessaan synteettinen lääke liittyy muihin malarialääkkeisiin, kuten kloorikiiniin ja kiniiniin. Sen ominaisuuksiin kuuluu patogeenin tärkeimpien metabolisten prosessien häiritseminen. Tämä lopulta aiheuttaa loisten kuoleman.
Ihmiskeho imee meflokviinin hyvin ja sitoutuu voimakkaasti plasmaproteiineihin. Plasman puoliintumisaika plasmassa on noin 20 päivää. Vaikuttava aine eliminoituu pääasiassa ulosteen kautta. Voi kestää kaksi tai kolme viikkoa, ennen kuin meflokviini erittyy elimistöstä uudelleen. Seurauksena lääkkeen sivuvaikutukset ilmenevät usein useiden viikkojen kuluttua.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Meflokviiniä käytetään sekä malarian hoidossa että hätätilanteissa. Tämä koskee erityisesti malariapatogeenin Plasmodium falciparum torjuntaa, jota on vaikea hoitaa muilla malarialääkkeillä.
Jos Plasmodium vivax -malariaa hoidetaan meflokiinilla, maksa-loisten lisähoito muilla malariavalmisteilla on tarpeen uusiutumisten estämiseksi. Tähän sisältyy u. a. Primakiiniin.
Meflokviini voidaan myös estää malariaa. Tämä pätee kuitenkin vain, jos asianomainen henkilö tekee matkan alueille, joilla esiintyy Plasmodium falciparum -kantoja. Epävarmoissa tapauksissa tulee kysyä neuvoa trooppiselta lääkäriltä.
Meflokviini annetaan tablettien muodossa. Malarian ehkäisyyn lääke otetaan kerran viikossa aterian jälkeen. Ennaltaehkäisyn tulisi alkaa viikkoa ennen lähtöä. Matkan päätyttyä potilaan on jatkettava lääkkeen käyttöä vielä neljä viikkoa. Meflokviiniä käytettäessä potilaalla tulee aina olla mukana toimitettu potilaskortti ja esitellä se vastuuhenkilölle.
Riskit ja sivuvaikutukset
Meflokviinin käyttö voi johtaa psykiatrisiin ja neurologisiin valituksiin. Yleisimpiä oireita ovat epätavalliset unet, unettomuus, huimaus, epätasapaino, uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, vatsakipu ja ripuli.
Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat masennus, aggressio, sekavuus, hallusinaatiot, paniikkikohtaukset, vainoharha, psykoosia muistuttavat reaktiot, epämukavuus raajoissa, epävakaa kävely, vapina, unohduisuus ja pyörtyminen. Epileptikoilla on lisääntynyt kohtausten riski.
Lisäksi meflokviinille annetaan tunnetta itsemurha-taipumuksista. Jos kuvatut oireet ilmenevät meflokviinin käytön aikana, vaikuttavan aineen käyttö on lopetettava välittömästi ja hoitavalle lääkärille ilmoitettava siitä. Heillä on mahdollisuus määrätä toinen malarialääke.
Koska meflokviini pysyy kehossa epätavallisen pitkään, haittavaikutuksia voi silti ilmetä viikkoja hoidon päättymisen jälkeen. Jos potilas kärsii yliherkkyydestä meflokviinille tai vastaaville aineille, kuten kinidiinille tai kiniinille, tehoainetta ei saa hoitaa. Tämä pätee myös vakavaan maksan toimintahäiriöön ja mustan veden kuumeeseen, joka on vaikea malarian komplikaatio hemoglobinurian kanssa.
Ns. Meflokiinia koskevaa valmiushoitoa ei saa suorittaa masennuksen, skitsofrenian, psykoosin, yleisen ahdistuneisuushäiriön tai mielenterveyden häiriön vuoksi. Edes itsemurhayrityksen tai itsensä vaarantavan käyttäytymisen jälkeen lääkettä ei pidä antaa.
Meflokviinin ja muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö voi aiheuttaa häiritseviä yhteisvaikutuksia. Sitä ei siksi saa antaa samankaltaisten vaikuttavien aineiden kanssa. Näitä ovat kloorikiini, kiniini, kiniinisulfaatti ja kinidiini. Sydämen sykkeen muutokset ja kohtaukset ovat vaarassa.
Meflokviinin vaikutusta heikentää mäkikuismauutteiden samanaikainen saanti. Sama vaikutus syntyy ottamalla rifampisiini-antibiootti samanaikaisesti.