klorfenamiini on antihistamiini, jota käytetään allergisten sairauksien hoitoon. Se estää lähettiaineen histamiinin vaikutusta ja estää siten allergisia oireita, kuten kutinaa, punoitusta ja ihoreaktioita. Kloorifenamiinilla on myös masennuslääke ja rauhoittava vaikutus. Sitä on markkinoilla useilla kauppanimillä monivalmisteena ja myös aineena yhdistelmävalmisteissa. Mahdollisia sivuvaikutuksia ovat väsymys, hermostuneisuus, suun kuivuminen ja unihäiriöt.
Mikä on kloorifenamiini?
Kloorifenamiini kuuluu alkyyliamiinien kemialliseen ryhmään. Se on ensimmäisen sukupolven antihistamiini.Lääkettä käytetään ihmis- ja eläinlääketieteessä allergisten reaktioiden hoitoon.
Lääkettä on saatavana kauppanimillä Trimeton® ja Balkis Dr. Henk®-kylmäkapselit tunnetaan. Sitä sisältyy myös useisiin yhdistelmätuotteisiin, kuten Solmucalm®, Rhinopront®, Pecto-Baby®, Migraine-Kranit® ja Benical®. Kloorifenamiinia on läsnä lääketieteellisissä laitteissa nimellä klorofenamiinimaleaatti. Kloorifenamiinimaleaatti on valkoinen, kidemainen jauhe ja liukenee veteen.
Farmakologinen vaikutus
Kloorifenamiini on histamiini-reseptoriantagonisti. Nämä aktiiviset aineosat vähentävät kehon oman lähettiaineen histamiinin vaikutusta tai jopa poistavat sen kokonaan. Histamiini on biogeeninen amiini ja tärkeä välittäjä ihmiskehossa. Sillä on merkitystä mahahapon tuotannossa ja keskushermostossa. Se on myös vastuussa allergisista reaktioista.
Kosketuksessa allergeenin kanssa histamiini vapautuu granulosyyteissä ja syöttösoluissa ja sitoutuu reseptoriin. Tämä voi johtaa punoitukseen, turvotukseen ja kutinaan.
Kloorifenamiini vaikuttaa ns. H1-reseptoriin. H1-reseptorit ovat endoteelisoluissa. Aktivoitumisensa jälkeen typpioksidi vapautuu lisääntyneiden kalsiumtasojen vuoksi. Tämä johtaa verisuonilihasten rentoutumiseen. Tämä tosiasia johtaa niin kutsuttuun verisuonten laajenemiseen. Verisuonet laajenevat.
Tämä prosessi voi johtaa allergiaoireisiin, kuten kutinaan, ihon punoitukseen tai anafylaktiseen shokkiin, joka johtuu histamiinin vapautumisesta. Jälkimmäinen on hengenvaarallinen.
Kloorifenamiinilla on vaikutuksensa lähettiaineeseen histamiiniin lisäksi myös muita ominaisuuksia. Sillä on masennuslääke, koska se vähentää norepinefriinin ja serotoniinin takaisinottoa hermostaloissa. Tähän mennessä ihmisille ei ole kuitenkaan tehty tutkimuksia tämän mahdollisen käytön suhteen. Lisäksi kloorifenamiinilla on väsyttävä (sedatiivinen) vaikutus.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Kloorifenamiinia käytetään histamiinireseptoriin estävän vaikutuksensa vuoksi hoitamaan allergisia sairauksia. Indikaatioalueita ovat siksi hengitysteiden sairaudet, kuten heinänuha, nuha, allerginen nuha, krooniset sieraimet ja sinuiitti. Sitä voidaan käyttää myös vilustumisen ja flunssan kaltaisten vaikutusten hoitoon. Lääkettä voidaan käyttää myös oireenmukaiseen terapiaan allergisissa reaktioissa, kuten nokkosihottuma tai sidekalvotulehdus.
Koska lääkkeellä on masennuslääke, sitä voidaan käyttää masennuslääkkeiden hoitamiseen. Tätä toimintatapaa ei kuitenkaan ole vielä todistettu ihmisillä.
Lääketieteellisen laitteen rentouttavan ja rauhoittavan vaikutuksen vuoksi kloorifenamiinia käytetään usein rauhoittavana aineena. Tämä on erityisen vaarallista yhdessä muiden kostuttavien aineiden, kuten alkoholin kanssa. Sen ottaminen samanaikaisesti voi pahentaa lääkkeen haittavaikutuksia. Alkoholin lisäksi vuorovaikutus kloorifenamiinimaleaatin ja neuroleptien, bentsodiatsepiinien tai masennuslääkkeiden välillä on mahdollista.
Kloorifenamiinia ei saa käyttää lääketieteessä, jos potilas kärsii yliherkkyydestä, virtsaamishäiriöistä tai huomattavasti laajentuneesta eturauhasesta. Lisäksi ainetta ei tule käyttää akuutin astmakohtauksen hoitoon. Lisäksi lääkettä ei saa käyttää raskauden tai imetyksen aikana. Lisäksi pieniä lapsia ei tule hoitaa kloorifenamiinilla.
Riskit ja sivuvaikutukset
Kloorifenamiinilla on erilaisia sivuvaikutuksia. Haittavaikutuksiin kuuluvat suun kuivuminen, kurkku ja nenä, unihäiriöt, väsymys, hermostuneisuus, uneliaisuus ja heikko näkö. Lääke voi myös aiheuttaa glaukooman, joka tunnetaan nimellä glaukooma.
Koska kloorifenamiinilla on väsyttävä vaikutus, sinun ei tule käyttää koneita tai ajaa sitä ottaen.
Vaikuttavan aineen yliannostus voi johtaa ns. Antikolinergiseen oireyhtymään. Tälle on ominaista kuume, kouristukset, suun kuivuminen, ihon punoitus ja hallusinaatiot.
Lihasjännitys, matala verenpaine, verenkierron romahtaminen ja hengityshalvaus ovat muita oireita, joita voi ilmetä, jos lääke on yliannostettu. Kuolemantapausta ei voida sulkea pois, jos sitä käytetään väärin.
Vuoden 2015 amerikkalainen kohorttitutkimus osoitti myös positiivisen korrelaation kloorifenamiinimaleaatin pitkäaikaisen käytön ja lisääntyneen dementian, kuten Alzheimerin, riskin välillä.