Vaikuttava aine lamivudiini käytetään immuunikato-sairauden, AIDSin ja hepatiitti B -infektioiden hoitoon. Se kuuluu viruslääkkeiden ryhmään.
Mikä on HIV-tartunta?
Lamivudiini on nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjä (NRTI), joka on sytidiinin kemiallinen analogi, joka on nukleosidi. Lääkettä käytetään HIV-1-tartuntojen, kuten aidsin, hoitoon. Vaikka lääke ei kykene parantamaan tautia, se pidentää potilaiden elinajanodotetta.
Lamivudiinia valmistaa brittiläinen lääkeyhtiö GlaxoSmithKline. Virostaattia on käytetty Saksassa vuodesta 1995. Se on nyt yksi yleisimmin käytetyistä nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjistä HIV-infektioiden hoidossa. Sitä yhdistetään usein abakaviirin (ABC) kanssa, joka on myös osa NRTI: tä.
Farmakologinen vaikutus
Lamivudiini on ns. Aihiolääke, jolla tarkoitetaan vaikuttavan aineen esiastetta, joka ei ole tehokas viruksia vastaan. Se muuttuu vain organismin sisällä todella tehokkaaksi lääkeaineeksi. Tällä on kyky estää käänteistranskriptaasi-entsyymiä. Tämä vaikutus estää HIV-viruksen lisääntymistä. Vähentämällä virusten määrää veressä, erityisten valkosolujen, kuten CD4-positiivisten T-lymfosyyttien määrä kasvaa samanaikaisesti. Tämä prosessi johtaa voimakkaampaan immuunipuolustukseen kehossa.
Lamivudiinin haittana on, että HI-viruksesta tulee nopeasti herkkä yksittäisille aktiivisille aineosille korkean joustavuutensa vuoksi. Tämän resistenssin välttämiseksi viruslääke yhdistetään muihin vaikuttaviin aineisiin. Osana aids-hoitoa käytetään yleensä kolme vaikuttavaa ainetta samanaikaisesti.
Käänteistranskriptaasi-entsyymi on tärkeä myös hepatiitti B -viruksen (HBV) lisääntymiselle. Jos lamivudiinia annetaan B-hepatiitin hoitoon, se vähentää virusten määrää ja lievittää maksaa. Jos on krooninen hepatiitti B, potilas saa lamivudiinia yhtenä valmisteena. Annos on pienempi kuin sitä, jota käytetään HIV-infektion hoitamiseen.
Lamivudiinin oraalinen biologinen hyötyosuus arvioidaan korkeaksi noin 80 prosenttiin. Ruoan nauttimisesta ei juurikaan ole vaikutuksia. Lääkkeen puoliintumisaika plasmassa on noin kuusi tuntia. Se hajoaa vain munuaisten kautta.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Lamivudiinia käytetään taistelemaan aidsiä aiheuttavan ihmisen immuunikatoviruksen HIV: n kanssa. Joissakin tapauksissa viruslääkkeet varmistavat myös, että tauti ei puhkeudu vasta myöhemmässä vaiheessa. Pohjimmiltaan lääke lisää aids-potilaiden elinajanodotetta ja parantaa heidän elämänlaatuaan.
Lamivudiini soveltuu myös B-hepatiitin hoitoon. Lääke estää maksakirroosin riskiä. Joskus tauti voi jopa parantua. Jos maksansiirto on tehty, lamivudiini vähentää elimen uudelleeninfektiota kehossa edelleen olevilla hepatiitti B-viruksilla.
Virostaattinen lääke annetaan tablettien muodossa. Niiden annos on 100-300 milligrammaa. Myös ratkaisu voidaan tehdä. Tyypillisesti potilaalle annetaan lamivudiinia kerran tai kahdesti päivässä, ateriaista riippumatta.
Riskit ja sivuvaikutukset
Vaikka lamivudiini on yleensä hyvin siedetty, erilaiset ei-toivotut sivuvaikutukset ovat edelleen mahdollisia. Näihin kuuluvat ensisijaisesti heikentynyt suorituskyky, väsymys, päänsärky, vilunväristykset, kuume, imusolmukkeiden turvotus,]] ripuli]], pahoinvointi, oksentelu, ruuansulatushäiriöt, yleinen pahoinvointi ja flunssan kaltaiset oireet.
Jotkut potilaat saavat infektioita useammin. Muita sivuvaikutuksia voivat olla maksan toimintahäiriöt, tulehtunut maksa, amylaasientsyymin lisääntyminen, nivelongelmat, lihaskipu ja hiustenlähtö.
Aidsin tapauksessa valkosolujen ja punasolujen ja verihiutaleiden vajaus on yleisempi. Potilaat, joilla on hepatiitti B, ovat vähemmän todennäköisesti kärsivät siitä.
Aids-potilailla oireet voivat jopa pahentua lamivudiinihoidon alussa. Syynä tähän on vahvemman immuunijärjestelmän reaktio bakteereihin, kuten viruksiin, bakteereihin, sieniin tai loisiin, jotka ovat edelleen kehossa. Lääkärit puhuvat sitten immuunireaktivoitumisoireyhtymästä. Useimmissa tapauksissa oireet kuitenkin paranevat noin neljässä viikossa.
Jos on yliherkkyyttä lamivudiinille, tehoainetta ei pidä suorittaa. Annosta voidaan joutua säätämään, jos munuaisten toiminta on heikentynyt. Jos ilmenee oireita, kuten käsien ja jalkojen kipuja, pistelyä, tunnottomuutta, maksan laajentumista tai elintulehduksia, hoitava lääkärin on punnittava huolellisesti hoidon riskit ja hyödyt.
Sama pätee lamivudiinin käyttöön raskauden ja imetyksen aikana. Eläinkokeet ovat osoittaneet haitallisia vaikutuksia sikiöön. On kuitenkin edelleen epäselvää, esiintyykö näitä riskejä myös ihmisillä. Yleensä suositellaan, että lamivudiinia ei anneta raskauden alkuvaiheessa. HIV-tartunnan sattuessa potilaan on pidättäydyttävä imettämästä lastaan. Muuten on vaara, että HI-virus kulkee lapselle rintamaidon mukana.
Lamivudiinin antaminen alle kolmen kuukauden ikäisille lapsille on pohjimmiltaan poissuljettu, koska tiedot aineen vaikutuksesta ovat heille riittämättömät. Vanhemmilla lapsilla lääkkeen annos riippuu heidän ruumiinpainostaan ja sairauden etenemisestä.
Lamivudiinin neurotoksisten vaikutusten takia muita lääkkeitä, joilla on samanlainen vaikutus, ei tule antaa. Nämä sisältävät a. Sisplatiini, vinkristiini, isoniatsidi ja etamutol.