isoniatsidi

isoniatsidi on nimetty vaikuttavalle aineelle antibioottiluokasta ja tuberkulostatikaryhmästä. Lääkettä käytetään tuberkuloosin hoitoon ja ehkäisyyn tartunnan saaneilla ihmisillä.

Mikä on isoniatsidi?

Isoniazidia käytetään tartunnan saaneiden ihmisten tuberkuloosin hoitoon ja estämiseen. Tuberkuloosin tärkein aiheuttaja on Mycobacterium tuberculosis.

Isoniazid on lyhyt Isonikotiinihydratsidi. Se on antibiootti, jota käytetään pääasiassa rifampisiini-antibiootin kanssa tartuntataudin tuberkuloosin hoitoon. Isoniatsidia käytetään erityisesti tuberkuloosin ehkäisyyn HIV-potilailla. Tämä on vähentänyt huomattavasti tuberkuloositapausten määrää ja HIV-potilaiden tuberkuloosista johtuvien kuolemien kokonaismäärää.

Lääkkeen ensimmäinen synteesi tapahtui vuonna 1912 Prahan yliopistossa, ja sen toteuttivat Meyer ja Malley. Antibioottivaikutus tunnistettiin kuitenkin ensin noin 30 vuotta myöhemmin. Tutkijat ja kemit Herbert Fox ja Gerhard Domagk sekä heidän ryhmänsä lääkeyritysten Hoffman-La Rochen ja Bayer AG: n laboratorioissa kehittivät ainetta edelleen, kunnes se oli lopulta valmis markkinoille.

Farmakologinen vaikutus

Bakteerisolut absorboivat bakterisidisen vaikuttavan aineen isoniatsidin. Bakteerisolun sisällä katalaasi- tai peroksidaasi-entsyymi (KatG) muuttaa isoniatsidin isonikotiinihapoksi. Bakteerit rakentavat tämän isonikotiinihapon NAD-koentsyymeihin nikotiinihapon sijasta.

NAD: lla on tärkeä rooli erilaisissa aineenvaihduntaprosesseissa ja aineenvaihduntareaktioissa. Sisäänrakennetun isonikotiinihapon takia koentsyymit eivät enää pysty suorittamaan tehtäväänsä, joten nukleiinihappojen ja mykolihapon synteesi on häiriintynyt. Mykolihappo on tärkeä osa bakteerisolujen seinämiä. Tämä muodostaa bakteerin resistenssin. Jos soluseinämä on epävakaa antibiootin takia, bakteerit menehtyvät.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Isoniatsidin pääaihe on tuberkuloositerapia. Lääkettä käytetään myös tuberkuloosiin tartunnan saaneiden ihmisten hoitoon, mutta jotka eivät ole vielä sairastuneet. Tuberkuloosi on tarttuva tauti, jonka voivat aiheuttaa erilaiset mykobakteerit. Pääpatogeeni on kuitenkin Mycobacterium tuberculosis. Tuberkuloosiin kuolee vuosittain noin 1,3 miljoonaa ihmistä.

Periaatteessa tuberkuloosi voidaan jakaa eri vaiheisiin. Vakavia infektioita esiintyy pääasiassa ihmisillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä. Isoniatsidi-antibioottia käytetään siksi myös tuberkuloosin ehkäisyyn HIV-potilailla. Tätä varten antibiootti annetaan yleensä suun kautta.

Isoniazidin biologinen hyötyosuus on hyvä, noin 90 prosenttia. Asetylaatio on maksassa 75 prosenttia. Lääke ja sen metaboliitit erittyvät lopulta munuaisten kautta.

Isoniatsidi annetaan yleensä yhdessä muiden tuberkuloosien kanssa. Tämän on tarkoitus välttää vastustuskyvyn kehittymistä.

Löydät lääkkeesi täältä

Cough Yskä- ja vilustumislääkkeet

Riskit ja sivuvaikutukset

Isoniatsidihoito voi johtaa maha-suolikanavan oireisiin, kuten pahoinvointiin, oksenteluun tai ripuliin. Keskushermostosairaudet, allergiat ja perifeeriset neuropatiat ovat myös mahdollisia sivuvaikutuksia. Lisäksi intrahepaattista keltaisuutta (keltaisuutta) voi esiintyä tietystä maksatoksisuudesta johtuen.

Maksan vajaatoiminnan takia jotkut potilaat kärsivät myös alkoholi-intoleranssista. Antibiootin ottaminen voi johtaa B6-vitamiinin puutteeseen. Tämä voi johtaa polyneuriitin kehitykseen, joka liittyy erilaisiin neurologisiin oireisiin, kuten pistelyyn, halvaantumiseen tai halvaantumiseen. Tällaisen polyneuriitin välttämiseksi hoitava lääkäri voi antaa myös B6-vitamiinivalmisteen.

Isoniazid on vuorovaikutuksessa useiden muiden tuotteiden kanssa. Jos asetaminofeenia (parasetamolia) annetaan samanaikaisesti, tämän lääkkeen toksisuus kasvaa, mikä voi johtaa vakaviin maksavaurioihin. Karbamatsepiinin kanssa on myös yhteisvaikutusta. Isoniazidi alentaa karbamatsepiinin puhdistumaa siten, että lääke pysyy veressä pidempään. Toisaalta isoniatsidi alentaa ketokonatsolin, sieni-infektioiden hoidossa käytettävän lääkkeen, vaikuttavien aineiden pitoisuuksia. Isoniatsidi lisää seerumin teofylliini- ja valproaattitasoja. Teofylliiniä käytetään keuhkoastman hoitoon ja valproaattia epilepsian hoitoon.

Isoniazid on ehdottomasti vasta-aiheinen maksasairauksissa. Akuutin hepatiitin ja maksan vajaatoiminnan tapauksessa sitä tulisi välttää, jos mahdollista. Isoniatsidin antibiootin ottamista ei myöskään suositella alkoholin väärinkäytön ja metabolisen sairauden, diabetes mellituksen, tapauksessa.