fosamprenaviiri

Lääkkeen kanssa fosamprenaviiri se on ns. viruslääke, joka kuuluu HIV-proteiinin estäjien perheeseen. Sitä käytetään HIV-infektioiden hoitoon ja sen tarkoituksena on estää aidsin kehittymistä (lyhenne sanoista: Hankittu immuunikato-oireyhtymä). Fosamprenaviiria myydään kauppanimellä Telzir®, ja sitä myy GlaxoSmithKline plc. kotipaikka Lontoossa, Iso-Britannia.

Mikä on fosamprenaviiri?

Vaikuttava aine fosamprenaviiri on viruslääke. Tämä on ryhmä lääkkeitä, jotka estävät virusten lisääntymisen. Lääke kuuluu HIV-proteaasinestäjien perheeseen. Tämä viittaa aktiivisiin aineosiin, jotka estävät spesifisesti HI-viruksen proteiineja jakavien entsyymien aktiivisuutta. Tähän ryhmään kuuluvat fosamprenaviirin lisäksi myös valmisteet nelfinaviiri ja lopinaviiri.

Estämällä proteiinien hajoamista HI-viruksen replikaatio hidastuu huomattavasti.

Fosamprenaviiria käytetään tablettimuodossa ja suspensiona. Suspensio on suspensio pienistä hiukkasista, jotka laitetaan nesteeseen, mutta eivät liukene. Fosamprenaviiria sisältävät lääkkeet edellyttävät reseptiä kaikkialla Euroopassa. Itsenäinen nauttiminen ilman lääkärin määräystä on kielletty. Siksi Saksassa on myös apteekkivaatimus.

Farmakologinen vaikutus

Fosamprenaviiri estää viruslääkkeenä HI-viruksen lisääntymistä ihmiskehossa. Toisin kuin bakteereilla, viruksilla ei ole omaa aineenvaihduntaa, jota lääketieteellisesti voisi häiritä. Tämä tekee pohjimmiltaan virusten hoidon huomattavasti vaikeammaksi. Koska aineenvaihdunta tarjoaa yleensä helposti saavutettavan hyökkäyspinnan bakteerin tuhoamiseksi.

Fosamprenaviirilääke toimii siten hajottamalla proteiinia kehossa olevissa HI-viruksissa. Fosamprenaviiri ja vastaavat HIV-proteaasi-inhibiittorien lääkkeet estävät proteiinien (entsyymien) hajoamisen. Seurauksena ei ole, että viruksen tartuttamassa kehon isäntäsolussa ei muodostu enää tarttuvia viruksia, koska HI-virukset riippuvat niiden tuottamasta entsyymistä (proteaasista) voidakseen hyökätä terveisiin verisoluihin (CD-4-solut).

Fosamprenaviiri hajoaa tai erittyy pääasiassa maksan tai ulosteen kautta. Puoliintumisaika, kunnes vaikuttava aine eliminoituu kokonaan, on keskimäärin noin 7 tuntia.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Fosamprenaviiria käytetään vain yhdessä muiden lääkkeiden kanssa osana kattavaa ja lääketieteellisesti täysin tarkkailtua HIV-hoitoa (yhdistelmähoito). Pieniä annoksia sisältävän ritonaviirin tai vastaavien antiretroviruslääkkeiden samanaikaiseen käyttöön on vain käyttöaihe. Ritonaviiri nostaa fosamprenaviirin vaikuttavan aineen pitoisuuksia.

Fosamprenaviirin suositeltu päivittäinen määrä on yksi kalvopäällysteinen tabletti, jossa on 700 mg vaikuttavaa ainetta kahdesti päivässä. Näiden kahden tabletin lisäksi tulisi ottaa myös muut HIV-valmisteet (esim. 100 g ritonaviiria). Yhteensä potilas ottaa neljä tablettia päivässä (kaksi fosamprenaviiritablettia ja kaksi ritonaviiritablettia). Päivittäin otettavien tablettien lukumäärä vähenee merkittävästi verrattuna aikaisemman lääkkeen amprenaviirihoitoihin.

Fosamprenaviiria ei käytetä ennaltaehkäisevässä HIV-hoidossa osana ns. PrEP: tä (ennaltaehkäisy ennen altistusta). Soveltamisala rajoittuu HIV-yhdistelmähoitoon.

Riskit ja sivuvaikutukset

Fosamprenaviiria on käytettävä yhdessä pieniannoksisen ritonaviirin tai muiden antiretroviruslääkkeiden kanssa. Vain tällä tavoin saavutettu tavoite voidaan saavuttaa tehokkaasti. Jokaisesta hakemuksesta on siksi keskusteltava lääkärin tai apteekin kanssa. Fosamprenaviirin käyttö on kielletty, jos fosamprenaviirille, amprenaviirille tai muille HIV-lääkityksen komponenteille on yliherkkyyttä (allergiaa).

Fosamprenaviiria sisältäviä lääkkeitä ei saa käyttää seuraavien valmisteiden kanssa:

• Astemitsoli tai Terfenadiini (allergisten oireiden hoito)
• Alfuzosiini (eturauhassairauden hoito)
• Sisapridi (ruoansulatushäiriöiden hoito)
• Pimozide (skitsofrenian hoito)
• Ergotamiinijohdannaiset (löytyy joistakin päänsärkytableteista),
• Rifampisiini (tuberkuloositerapia)
• Propafenoni, kinidiini, flekainidi tai amiodaroni (valmisteet sydänsairauksien hoitamiseksi)
• Sildenafiili (erektiohäiriöiden ja keuhkosairauksien hoito)
• Valmisteet, jotka sisältävät mäkikuismaa

Fosamprenaviiri voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Toistaiseksi on ilmoitettu seuraavista haittavaikutuksista:

• ripuli
• Veren kolesteroliarvojen nousu
• Lisääntynyt veren rasvapitoisuus
• yleinen pahoinvointi ja sairauden tunteet (myös pahoinvoinnin, oksentelun ja vatsakipujen yhteydessä)
• Ihon ärsytys (turvotus, kutina, punoitus)
• päänsärky
• Huimaus
• väsymys
• Tunne tai pistely suussa
• kohonneet transaminaasi- ja lipaasitasot
• Kasvojen turvotus (erityisesti huulten tai kielen)
• Stevens-Johnsonin oireyhtymän kehitys. Tämä on vakava ihoreaktio, joka voi olla myös hengenvaarallinen.