Artemisia annua

Artemisia annua on vaikuttava aine, jota käytetään malarian hoitoon. Trooppinen tartuntatauti johtuu Plasmodium-suvun taudinaiheuttajista ja tappaa miljoonan maailmanlaajuisesti vuosittain. Kuten tutkimukset osoittavat, vaikuttavaa ainetta voitaisiin tulevaisuudessa käyttää myös pahanlaatuisten - ts. Pahanlaatuisten - kasvainten hoitoon.

Mikä on artesunate?

Artesunaatti kuuluu lääkkeiden antiprotoosiseen lääkkeiden luokkaan ja on valmistettu vuotuisen mugwortin (Artemisia annus) kasvin johdannaisesta. Mugwortin lehtiä ja kukkia sisältävää artesiminiiniä on käytetty perinteisessä kiinalaisessa lääketieteessä tuhansia vuosia.

Viime vuosina aktiivinen kasviainesosa on myös siirtynyt länsimaisen lääketieteen painopistealueeseen. Vuonna 2002 siitä syntetisoitu arteesinen lisättiin WHO: n välttämättömien lääkkeiden luetteloon. Lääkettä käytetään enimmäkseen malaria tropicaa vastaan ​​taudinaiheuttajalla Plasmodium falciparum, jolle on ominaista vaikea kulku. Artesunate on myös erittäin tehokas moniresistentteissä malariapatogeeneissä, jotka eivät enää reagoi tavanomaisiin malariavalmisteisiin.

Farmakologinen vaikutus

Malaria tarttuu Anopheles-hyttysen puremalla. Taudinaiheuttajat asettuvat ensin maksaan, hyökkäävät punasoluihin (punasoluihin) ja tuhoavat ne. Artesunaatti vaikuttava aine pääsee suoraan patogeenisolun mitokondrioihin. Mitokondrioita löytyy kaikista soluista ja ne ovat jokaisen solun "tuottava voimala".

Niin kutsutuilla peroksidisilloilla aktiivisen aineosan kemiallisessa rakenteessa on ratkaiseva merkitys artesunaatin farmakologis-biologisessa tehokkuudessa. Ne vapauttavat suuren pitoisuuden happea radikaaleja, jotka hyökkäävät mitokondrioihin ja aiheuttavat taudinaiheuttajan solukuoleman. Lääke toimii myös syöpäsoluja vastaan. Kasvainsolut sisältävät korkeissa pitoisuuksissa rauta-ioneja. Ne reagoivat kemiallisesti happiradikaalien kanssa ja aiheuttavat solun kuoleman.

Artesunaatti näyttää myös pystyvän estämään verisuonten muodostumisen, jotka toimittavat tuumorikudosta. Se estää metastaasien muodostumisen. Hieman muuttuneesta biokemiallisesta perusrakenteesta johtuen artesunaattijohdannaisella on huomattavasti korkeampi hyötyosuus kuin alkuperäisellä artesiminiinilla. Biologinen hyötyosuus tarjoaa tietoa siitä, kuinka nopeasti ja missä määrin lääke imeytyy organismiin ja asetetaan kehon saataville. Artesunaten puoliintumisaika on hyvin lyhyt. Se metaboloituu nopeasti maksassa ja poistuu kehosta muutamassa tunnissa.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Erityisesti vaikeissa tapauksissa artesiminiinijohdannainen alentaa merkittävästi malariasta kärsivien kuolleisuutta. Tuhatta malesiapotilasta, joita hoidettiin artesunaatilla, vain 147 kuoli 241 sijasta tavanomaisella malarialääkkeellä kiniinillä hoidetuista. Toistaiseksi arteesitettavia lääkkeitä on käytetty vain aikuisilla.

Viimeisimmät tutkimukset osoittavat, että lapset voivat pian hyötyä vaikuttavasta aineesta. Useat tutkimukset osoittavat, että artesunaattia voitaisiin tulevaisuudessa käyttää myös syöpähoidossa. On osoitettu, että vaikuttava aine on lupaava lääke pahanlaatuisiin kasvaimiin. Syöpäsoluilla ei juurikaan ole mitään hapen radikaalien aiheuttaman hapettumisstressin torjumiseksi. Lääke on erityisen tehokas nopeasti kasvaviin tuumoreihin. Heillä on erityisen suuri määrä rauta-ioneja.

Singaporen tutkijat määrittelevät aineelle myös paremman tehon astmaa vastaan ​​kuin yleisesti määrätyt kortikosteroidit. Artesunatea käytetään yleensä yhdistelmävalmisteena malariaa vastaan ​​mahdollisen vastustuskyvyn estämiseksi. Vakavassa trooppisessa malariassa vaikuttava aine annetaan yleensä laskimonsisäisenä infuusiona, mutta sitä on saatavana myös tablettimuodossa.

Riskit ja sivuvaikutukset

Artesunaten vaikutus on selektiivinen. Tämä tarkoittaa, että sillä on myrkyllinen vaikutus tuumorisoluihin ja malarian patogeeneihin, jotka sisältävät paljon rautaa, mutta jolla ei ole kielteisiä vaikutuksia terveisiin soluihin.

Artesunaattisen lääkeaineen katsotaan olevan hyvin siedetty. Tähän mennessä tiedossa olevat sivuvaikutukset ovat rajalliset ja yleensä hallittavissa. Artesunaten ottamisen sivuvaikutukset riippuvat myös siitä lääkeyhdistelmästä, jossa sitä on saatavana.

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat päänsärky, unettomuus, uneliaisuus ja heikkous - mutta pahoinvointia, oksentelua ja ripulia voi myös esiintyä. Harvinaisissa yksittäistapauksissa hemolyysi - punasolujen hajoaminen - johtaa anemiaan.