Vaikuttavalla aineella sakinaviiri se on proteaasinestäjä. Lääkettä käytetään ensisijaisesti HIV-infektioiden hoitoon. Sakinaviiria käytetään pääasiassa yhdistelmävalmisteissa. Lääke sai hyväksynnän vuonna 1995. Koska suurella määrällä potilaita kehittyi nopeasti lääkeresistenssi, sakinaviiri vietiin lääkemarkkinoilta lyhyeksi ajaksi. Parannettua valmistetta on ollut saatavana vuodesta 1997.
Mikä on sakvinaviiri?
Sakkinaviirille on ominaista viruksenvastaiset ominaisuudet, ja sitä käytetään HIV-virusten hoitoon. Sakvinaviiri estää erilaisia virusprosesseja, erityisesti proteaasia. Tämä on pääasiassa vastuussa virusten kypsymisestä ja lisääntymisestä.
Se annetaan suun kautta kahdesti päivässä. Tabletit otetaan aterian jälkeen. Sakinaviiri lääke annetaan yleensä yhdessä vaikuttavan aineen ritonaviirin kanssa.
Lääke on joissain tapauksissa synonyymi nimellä Saquinavirum tai Saquinavirmesilate nimetty. Farmaseuttisessa käytössä sakinaviiri on läsnä sakinaviirimesilaattina. Se on jauhe, jonka väri on lievästi hygroskooppinen. Aine on käytännössä liukenematon veteen.
Farmakologinen vaikutus
Periaatteessa vaikuttava aine sakinaviiri on HIV-proteaasinestäjä. Siten lääke vaikuttaa HIV-proteaasiin. Tämä on virusentsyymi, jolla on keskeinen rooli uusien virusten muodostumisessa. Tästä syystä vaikuttava aine sakinaviiri auttaa hidastamaan HI-virusten lisääntymistä ihmisen organismissa.
Jos sakinaviiriainetta otetaan yksin, hyötyosuus on yleensä liian matala, joten vaikutus ei ole riittävä. Koska sakinaviiri hajoaa suurimmaksi osaksi suhteellisen tehottomiksi metaboliiteiksi. Siksi lääke yhdistetään yleisesti ritonaviiriin nykyään. Tämä on myös HIV-proteaasinestäjä. Molemmat vaikuttavat aineosat yhdessä johtavat suurempaan lääkepitoisuuteen veriplasmassa, mikä lisää merkittävästi niiden tehokkuutta.
Vaikuttava aine sakinaviiri hajoaa nopeasti maksassa. Sytokromijärjestelmä on ensisijaisesti vastuussa hajoamisesta. Jos ritonaviiria otetaan samanaikaisesti, tämä hidastaa sakinaviirin maksahajoamista, niin että aine toimii pidempään. Lisäksi joissakin tapauksissa lääke yhdistetään käänteiskopioijaentsyymin estäjiin. Periaatteessa vaikuttava aine sakinaviiri johtaa viruskuorman vähentymiseen.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Sakinaviiria käytetään useimmissa tapauksissa HIV-tartuntojen hoitamiseen. Erityisesti aktiivista aineosaa käytetään HIV-1-tartunnan saaneiden aikuisten hoidossa. Muita antiretroviruslääkkeitä käytetään yleensä sakvinaviirin tehokkuuden lisäämiseksi. Vastaavaa terapiamenetelmää kutsutaan HAART- tai erittäin aktiiviseksi antiretroviruslääkkeeksi.
Sakinaviirilääkityksen annostelu tapahtuu tuotetietojen mukaan. Saanti tapahtuu yleensä suun kautta annettavien tablettien muodossa. Nämä tabletit otetaan kahdesti päivässä aterian jälkeen. Useimmissa tapauksissa käytetään yhdistelmähoitoa vaikuttavan aineen ritonaviirin kanssa. Tätä ainetta kutsutaan CYP-estäjäksi, joka hidastaa sakinaviirin metaboliaa.
Riskit ja sivuvaikutukset
Erilaiset ei-toivotut sivuvaikutukset ja muut valitukset ovat mahdollisia sakinaviirihoidon osana. Näitä on harkittava huolellisesti, kun lääkäri määrää vaikuttavan aineen. Anamneesillä, ts. Potilaan sairaushistorian käsittelyllä, on keskeinen rooli. Tämä johtuu siitä, että hoitava lääkäri analysoi potilaan historian ja perheen tilanteet.
Sakinaviirilääkkeen haittavaikutusten esiintymistiheys vaihtelee. Sakinaviirin käytön aikana esiintyy yleisimpiä maha-suolikanavan oireita, kuten pahoinvointia, vatsakipuja ja ripulia. Perifeeriset neuropaatiat ja päänsärky ovat myös mahdollisia.
Sakinaviirin mahdollisten sivuvaikutusten lisäksi on joitain vasta-aiheita, joista on tiedostettava, ennen kuin otat lääkkeen ensimmäistä kertaa. Jos asianomaisella henkilöllä on yliherkkyys sakinaviirin vaikuttavalle aineelle, lääkehoitoa on vältettävä. Tällöin on löydettävä hoidon vaihtoehtoja. Lääke on vasta-aiheinen vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä. Täydelliset tiedot vasta-aiheista on lueteltu sakinaviirilääkkeen tuotetiedoissa.
Lisäksi ennen sakinaviirihoidon aloittamista on huomattava, että yhteisvaikutuksia muiden vaikuttavien aineiden kanssa on erilaisia. Esimerkiksi, sinun tulee pidättäytyä ottamasta pimotsidia, midatsolaamia, stavudiinia, didanosiinia, efavirentsia ja klaritromysiiniä samanaikaisesti. Koska nämä aineet ovat vuorovaikutuksessa sakinaviirin hajottamisesta vastaavan sytokromijärjestelmän kanssa. Seurauksena on plasmapitoisuuden muutokset, jotka johtavat mm. Sakinaviirin vaikutuksen huonompaan hallittavuuteen.
Sakinaviiri on pohjimmiltaan aine CYP3A4. Tästä syystä yhteisvaikutuksia CYP: n estäjien tai indusoijien kanssa voi tapahtua, kun niitä otetaan sakvinaviirin kanssa.
Periaatteessa kaikista sivuvaikutuksista tulee ilmoittaa lääkärille, jotta he päättäisivät jatkohoidosta. Peruuttaminen voidaan tarvita, jos sakinaviirilla on vakavia komplikaatioita.
