gentamysiini on aminoglykosidiantibiootti. Se on ensisijaisesti tehokas gram-negatiivisiin bakteereihin, mutta sitä käytetään systeemisesti vain hätätilanteissa munuaistoimintojen ja ototoksisten sivuvaikutusten takia.
Mikä on gentamysiini?
Gentamysiini on aminoglykosidiryhmästä peräisin oleva antibiootti, joka koostuu useista aineista, joita kutsutaan gentamysiineiksi. Siksi se on sekoitus aineita. Gentamysiinin sulfaattisuolaa käytetään lääkkeenä. Ensimmäiset gentamysiinit löydettiin Micrononospora purpurea -bakteerikannasta. Eri gentamysiinit ovat rakenteellisesti hyvin samanlaisia.
Gentamysiinillä on bakterisidinen vaikutus ja se on erityisen tehokas gram-negatiivisia bakteereja vastaan, mutta myös stafylokokkeja vastaan. Sitä käytetään nyt vain systeemisesti vara-antibioottina, etenkin sairaalainfektioissa (ns. Sairaalainfektiot), koska se voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia. Erityisesti munuaistoksisuus ja ototoksisuus tulisi mainita tässä.
Paikallisesti käytettäessä nämä mahdolliset sivuvaikutukset ovat niin epätodennäköisiä, että ne ovat merkityksettömiä. Tästä syystä gentamysiiniä käytetään laajasti silmätippoissa ja silmävoiteissa.
Farmakologinen vaikutus
Gentamysiini on erittäin tehokas antibiootti, ja sitä voidaan käyttää erilaisten bakteeri-infektioiden hoitoon. Käytännössä gentamysiiniä käytetään systeemisesti vain hätälääkkeeksi, koska se voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia. Näihin kuuluvat ennen kaikkea selvä munuaistoksisuus ja ototoksisuus. Nämä mahdolliset munuais- ja korvavauriot estävät gentamysiinin laajaa käyttöä, kunhan muita tehokkaita antibiootteja on saatavana.
Joissakin käyttöaiheissa, etenkin sairaalainfektioissa (sairaalainfektiot), usein muita lääkkeitä ei kuitenkaan ole saatavana tai muut käytettävissä olevat antibiootit johtavat samanlaisiin tai vakavampiin sivuvaikutuksiin.
Eläinlääketieteessä gentamysiiniä käytetään kuitenkin hyvin usein, mikä johtuu pääasiassa alhaisesta hinnasta.
Gentamysiinin vaikutusmekanismi on estää mRNA: n lukeminen bakteerien ribosomeissa. Se tekee tämän sitoutumalla ribosomien 30S-alayksikköön. Jos mRNA: ta ei voida lukea, bakteerien proteiinibiosynteesi estyy. Jos gentamysiinipitoisuus on korkea, ihmisen proteiinisynteesiin voidaan myös vaikuttaa.
Gentamysiiniä käytettäessä on varmistettava, että tämä ei ole mahdollista suun kautta. Gentamysiini on annettava aina parenteraalisesti.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Gentamysiini vaikuttaa ensisijaisesti gram-negatiivisiin bakteereihin, mutta myös stafylokokkeihin. Se ei ole tehokas anaerobisia bakteereita vastaan, gentamysiini on vähemmän tehokasta happamassa ja / tai anaerobisessa ympäristössä.
Yleensä gentamysiini on erittäin tehokas antibiootti, ja siksi sitä voidaan käyttää lukuisiin bakteeri-infektioihin. Koska vakavien sivuvaikutusten riski on suuri, gentamysiiniä käytetään systeemisesti vain hätätilanteissa. Sitä käytetään enimmäkseen yhdessä beeta-laktaamiantibioottien kanssa.
Gentamysiinin käyttöaiheita ovat endokardiitti (sydämen sisävuoren tulehdus), vakavat Pseudomonas-infektiot, enterokokit, listeria, stafylokokit ja enterobakteerit sekä useiden resistenttien tuberkuloosibakteerien aiheuttamat infektiot.
Gentamysiinin systeeminen käyttö on aina punnittava huolellisesti vakavien sivuvaikutusten varalta. Pidemmän hoidon tapauksessa punnitsemisen on tapahduttava uudestaan ja uudestaan. Gentamysiinin terapeuttinen alue on kapea: jos plasmataso on kohonnut, nefro- ja ototoksisten reaktioiden riski kasvaa nopeasti. Riski kasvaa myös hoidon keston kasvaessa, kun gentamysiini kertyy munuaiskorteksiin. Siksi on välttämätöntä tiukka käyttöaihe ja yksilöllisesti sovitettu annos.
Paikallisesti käytettäessä systeemisten sivuvaikutusten riski on pieni. Tästä syystä gentamysiiniä käytetään laajasti silmätippoissa ja voiteissa.
Leikkauksessa käytetään toisinaan gentamysiiniä sisältäviä palloketjuja ja gentamysiiniä sisältävää luusementtiä postoperatiivisten pehmytkudos- ja luuinfektioiden välttämiseksi. Lisäksi gentamysiiniä sisältäviä sieniä käytetään erilaisissa toimenpiteissä. Gentamysiini on täällä ihanteellinen, koska sillä on korkea lämmönkestävyys ja matala allergiavaikutus.
Gentamysiiniä voidaan käyttää myös Menièren tautia vastaan, mutta sitä ei ole hyväksytty tähän käyttöön. Menièren taudin huimausta voidaan hoitaa gentamysiinillä, koska gentamysiini voi tuhota korvan aistisoluja sen ototoksisuuden vuoksi.
Riskit ja sivuvaikutukset
Gentamysiini on voimakkaasti munuais- ja ototoksinen. 1-10%: n tapauksista gentamysiini vaurioittaa munuaisia. Tämä vaurioittaa proksimaalista tubulaattia. Tämä on enimmäkseen palautuvaa. Yhdessä muiden munuaistoksisten lääkkeiden kanssa riski kasvaa.
Ototoksiset reaktiot ovat myös yleisiä. Kuulovaurioita esiintyy 1–3%: n tapauksista ja tasapainohäiriöitä jopa 14%: lla tapauksista.
Gentamysiiniä ei ole turvallista annosta, mutta sivuvaikutusten riski kasvaa, kun suurempi päiväannos ja suurempi kokonaisannos. Siten on suurempi riski pidemmällä hoidon kestolla ja suuremmalla annoksella.
Muita haittavaikutuksia ovat neuromuskulaariset lohkot. Plasman tasot tulee tarkistaa gentamysiinihoidon aikana.
