fluvoksamiini

fluvoksamiini on masennuslääke, joka kuuluu selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ryhmään. Saksassa aktiivinen aineosa on hyväksytty masennuksen ja pakko-oireisen häiriön hoitoon, mutta sitä käytetään myös usein ahdistuksen ja paniikkihäiriöiden sekä posttraumaattisten stressihäiriöiden hoitoon. Lääkettä käytettäessä on harkittava vuorovaikutusta muiden lääkkeiden, kuten monoaminioksidaasin estäjien (MAOI) kanssa, ja merkittäviä sivuvaikutuksia voi esiintyä.

Mikä on fluvoksamiini?

Fluvoksamiini on lääke, jonka kemiallinen molekyylikaava on C15H21F3N2O2. Se sisältää monosyklisen aromaattisen renkaan, ja se on hyväksytty masennuslääkkeeksi Saksassa 1980-luvun puolivälistä lähtien. Lääke kuuluu selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ryhmään. Lyhenne SSRI on johdettu englanninkielisestä termistä "selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä".

Monosyklinen rakenne ja sen erityinen sitoutumiskyky ja affiniteetti σ-reseptoreihin (sigmareseptoreihin) erottavat fluvoksamiinin useimmista muista masennuslääkkeistä, joilla on erityinen sitoutumisaffiniteetti opioidireseptoreihin.

Vaikuttavalla aineella on muun muassa vahva vuorovaikutus palautuvien ja peruuttamattomien MAO-estäjien (monoaminioksidaasin estäjien) kanssa, jotka estävät ei-selektiivisesti välittäjäaineiden, kuten serotoniinin, noradrenaliinin ja dopamiinin, hajoamista ja joita käytetään myös masennuslääkkeinä. Siksi fluvoksamiinia ei tule ottaa yhdessä MAO-estäjien kanssa. Ennen kuin siirrytään MAO-estäjistä fluvoksamiiniin tai päinvastoin, on noudatettava määritettyjä odotusaikoja.

Farmakologinen vaikutus

Selektiivisenä serotoniinin takaisinoton estäjänä fluvoksamiini vaikuttaa vain serotoniinin takaisinottoon tai paluukuljetukseen tiettyjen solujen vesikkeleihin tai tämän välittäjäaineen hajoamiseen siten, että sen pitoisuus synaptisessa aukossa kasvaa.

Lääkkeen selektiivisen toimintatavan takia muiden välittäjäaineiden hajoaminen tai paluukuljetus monoamiinien ryhmästä, kuten adrenaliini, dopamiini, melatoniini ja muut, eivät ole heikentyneet. Siksi fluvoksamiini johtaa serotoniinipitoisuuden yksipuoliseen nousuun synaptisessa aukossa johtuen sen pidemmästä retentioajasta siellä.

Neurotransmitterinä keskushermostossa (CNS) psykologiset vaikutukset johtuvat monoamiini-serotoniinista. Serotoniinia pidetään muun muassa mielialaa parantavana, motivoivana ja ahdistusta lievittävänä. Serotoniinin puute voidaan usein osoittaa masentuneissa mielialoissa ja masennuksessa. Olettaen, että vähentyneen serotoniinipitoisuuden poistaminen ratkaisee myös masennuksen, yritetään eliminoida suhteellinen vajaus toimittamalla lisää serotoniinia tai estämällä lähettiaineen nopea inaktivoituminen.

Fluvoksamiinin saanti johtaa lisääntyneeseen serotoniinipitoisuuteen estämällä serotoniinin nopeaa inaktivoitumista. Jos serotoniinipitoisuus ylittää tietyn tason, lähettiaineen vaikutus voi melkein kääntyä. Kehittyy serotoniinioireyhtymä, jolle tyypillisiä oireita, kuten ahdistus, sisäinen levottomuus, lihasjännitys, vapina ja lihaksen nykiminen.

Serotoniinioireyhtymä voi kehittyä esimerkiksi, jos fluvoksamiinin vuorovaikutusta MAO-estäjien kanssa ei oteta huomioon ja serotoniinitaso kehittyy hallitsemattomasti.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Fluvoksamiinin saanti selektiivisenä serotoniinin takaisinoton estäjänä johtaa veren serotoniinipitoisuuden nousuun, minkä vuoksi sitä voidaan harkita kaikkien mielenterveysongelmien hoidossa, jotka liittyvät alennettuun serotoniinitasoon. Tämä pätee ensisijaisesti patologiseen masennukseen.

Ei vielä tiedä riittävästi, onko ilmeinen masennus serotoniinin puutoksen syy vai seuraus.Siksi fluvoksamiinia määrätään ensisijaisesti masennuksen hoitoon.

Alkuperäisen hyväksynnänsä mukaan 1980-luvun puolivälissä lääkkeen tarkoituksena on myös nimenomaisesti parantaa OCD: tä. Muiden sovellusten aikana, jotka ylittävät selvästi alun perin tutkitun sairausspektrin, lääkettä käytetään myös usein ahdistuneisuushäiriöiden, paniikkikohtausten, traumaattisten stressihäiriöiden ja sosiaalisen fobian sekä ärtyvän suolen oireyhtymän hoidossa. Jopa diagnosoidulla raja-oireyhtymällä, joka voidaan luokitella neuroosin ja ilmeisen psykoosin väliseen raja-alueeseen, hoito SSRI-fluvoksamiinilla on melko yleistä.

Empiirinen tieto on voittanut, että ahdistuneisuushäiriöihin, jotka voivat kehittyä esimerkiksi sosiaaliseksi fobiaksi, liittyy myös matalampi serotoniinitaso. Useat lääkärit harkitsevat fluvoksamiinin käyttöä hoitamaan itse sosiaalista fobia ja estääkseen siten useiden negatiivisten sivuvaikutusten kehittymisen.

Tehokkuuden lisäksi lääke arvostetaan usein suhteellisen lyhyestä fysiologisesta puoliintumisajastaan, noin 15 tunnista. Lyhyt puoliintumisaika mahdollistaa nopean siirtymisen vaihtoehtoiseen psykotrooppiseen lääkkeeseen muutamassa päivässä, jos aineen intoleranssi määritetään.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Kuten muutkin selektiivisten serotoniini-inhibiittorien estäjät, fluvoksamiini puuttuu monoamiinien metaboliaan suhteellisen tuntemattomalla, yksipuolisella ja systeemisellä tavalla. Hermossa tapahtuu serotoniinipitoisuuden yksipuolista nousua, ilman että niihin liittyvät systeemiset vaikutukset moniin merkityksellisiin aineenvaihduntaprosesseihin ovat täysin ymmärrettäviä.

Huolimatta hoidon kiistattomista menestyksistä useiden psykopatologisten sairauksien parantamiseksi, fluvoksamiinin käyttöön liittyy usein ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Fluvoksamiinin ottamisen jälkeen voi esiintyä ahdistusta, uneliaisuutta, vapinaa ja unihäiriöitä. Samoin on usein lisääntynyt syke sekä ihon hikoilu- ja yliherkkyysreaktiot.

Serotoniinioireyhtymä, toksinen serotoniinin ylitarjonta, voi kehittyä, etenkin yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka muuten nostavat serotoniinitasoa. Serotoniinioireyhtymään liittyy tyypillisesti tajunnan hämärtymistä, lihaksen jäätymistä, vapinaa ja kuumetta, ja se vaatii välitöntä lääkärinhoitoa.