Kuten efavirentsi ei-nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjää kutsutaan. Lääkettä käytetään HIV-infektioiden hoitoon.
Mikä on efavirentsi?
Vaikuttava aine efavirents (EFV) kuuluu ei-nukleosidisten käänteistranskriptaasin estäjien (NNRTI) ryhmään. Lääkettä käytetään puhtaana enantiomeerinä ja sitä käytetään HIV-infektioiden, kuten aidsin, hoitoon. Se on osa yhdistelmäretroviraalista hoitoa.
EMEA (Euroopan lääkevirasto) hyväksyi efavirentsin lääkkeeksi Euroopassa vuonna 1999. Koska resistenssi vaikuttavalle aineelle kehittyy nopeasti monoterapian yhteydessä, ei-nukleosidinen käänteistranskriptaasin estäjä on kuitenkin otettava aina yhdessä toisen antiretroviraalisen aineen kanssa, jota potilas ei ole koskaan saanut aiemmin. Efavirenz oli jo markkinoilla Pohjois-Amerikassa ennen sen hyväksymistä Euroopassa.
Efavirentsiä on saatavana monivalmisteena kauppanimellä Sustiva® Saksassa. Saatavana on myös yhdistelmävalmiste Atripla®.
Farmakologinen vaikutus
Virukset eivät pysty replikoitumaan yksinään. Tätä tarkoitusta varten he tarvitsevat heitä vastaan hyökänneiden solujen lisääntymisjärjestelmän. Tämän saavuttamiseksi virukset tunkeutuvat solujen geneettiseen materiaaliin omaan geneettiseen materiaaliinsa. Soluille annetaan piirustukset, joita ne käyttävät virusten tuottamiseen. Tämä prosessi on vaikeampi HI-viruksilla, koska niiden geneettinen rakenne on erilainen kuin nisäkkäiden ja ihmisten.
Jotta HI-virusten geneettinen materiaali pääsee ihmisen soluihin, se on "kirjoitettava" uudelleen. Entsyymin käänteistranskriptaasi hoitaa tämän muutoksen. Tällä tavalla HIV-virus voi muuttaa genominsa siten, että se voidaan sisällyttää vaikeuksitta ihmisen genomiin.
Koska efavirents kuuluu käänteistranskriptaasin estäjien ryhmään, sillä on kyky estää käänteistranskriptaasin aktiivinen kohta. Seurauksena on, että entsyymi ei enää pysty korvaamaan viruksen geneettistä rakennetta. Ruumisolut luokittelevat tiedot vieraiksi eivätkä siksi enää toista niitä. Tämä estää uusien HI-virusten tuotannon.
Tämä prosessi vähentää viruskuormitusta, mikä voi viivästyttää AIDSin puhkeamista. Se vähentää myös HIV-tartunnan oireita, mikä puolestaan parantaa potilaan elämänlaatua.
Efavirentsi sitoutuu 99 prosentilla veren plasmaproteiineihin. Sen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on kolme kertaa suurempi kuin veriplasmassa. Vaikuttavan aineen puoliintumisaika on noin 50 tuntia. Kolmasosa efavirentsin erittymisestä tapahtuu metaboliittimuodossa virtsaan. Loppuosa ainetta karkaa organismista ulosteen kautta ilman muutoksia.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Ainoa efavirentsin käyttöalue on HIV-infektiot, joissa ihmisen kehossa on heikko immuunijärjestelmä. Aineita voidaan käyttää aikuisilla ja murrosikäisillä potilailla, samoin kuin kolmen vuoden ikäisillä lapsilla.
Virusta estävänä lääkkeenä efavirents vaikuttaa suoraan HI-viruksia vastaan. Aidsin puhkeamista voidaan kuitenkin myös torjua tai hidastaa.
Rasvaisten elintarvikkeiden kulutus voi vaikuttaa efavirentsin imeytymiseen. Se kasvaa noin 50 prosenttia. Lääke otetaan yleensä illalla tyhjään mahaan, ennen nukkumaanmenoa. Koska efavirentsin puoliintumisaika on pitkä, riittää yksi annos ainetta päivässä. Efavirentsi voidaan ottaa sekä liuoksena että kalvopäällysteisten tablettien muodossa.
Riskit ja sivuvaikutukset
Efavirentsin käytöstä on riski haittavaikutuksista, jotka vaikuttavat pääasiassa keskushermostoon (CNS). Vaikuttavat potilaat kärsivät usein väsymyksestä, uneliaisuudesta, unihäiriöistä, painajaisista ja huimauksesta. Erityisesti efavirentsihoidon alkuvaiheessa nämä epätoivotut sivuvaikutukset vaikuttavat jopa 50 prosenttiin kaikista sairaista.
Muita sivuvaikutuksia voivat olla keskittymisvaikeudet, ahdistus, masennus, päänsärky, vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, ihottumat ihoon ja kutina. Useimmissa tapauksissa nämä sivuvaikutukset paranevat yhden tai neljän viikon kuluttua. Oireet jatkuvat kuitenkin 10 - 20 prosentilla kaikista kärsivistä, joten on suositeltavaa vaihtaa toiseen valmisteeseen.
Joskus on muita sivuvaikutuksia, kuten akuutti maksatulehdus (hepatiitti), akuutti haimatulehdus (haimatulehdus), mielialanvaihtelut, euforia, aggressiivisuus, vainoharha, harhaluulot, levottomuus, muistiongelmat, liikkumishäiriöt, tasapainohäiriöt, kouristukset, näköhäiriöt, hämmennys ja ajatukset mikä voi johtaa itsemurhayritykseen.
Jos iholla ilmenee rakkuloita, limakalvojen muutoksia, hilseilevää ihoa ja kuumetta iholla hoidon aikana, ota kiireellisesti yhteys lääkäriisi ja hoito voidaan keskeyttää.
Koska haittavaikutuksia ei yleensä liity aterioihin, on suositeltavaa antaa efavirentsi tyhjään vatsaan. Joissakin tapauksissa lääke aiheuttaa häiriöitä kehon rasvan jakautumisessa. Tämä vähentää kehon ja kasvojen rasvaa, kun taas se lisää vatsassa.
Efavirentsin käyttöön on myös joitain vasta-aiheita. Sitä ei saa käyttää, jos potilas on yliherkkä vaikuttavalle aineelle tai jos potilaalla on vaikea maksavaurio. Tarkka lääketieteellinen valvonta on tarpeen munuaisten vajaatoiminnan, maksasairauden, epilepsian, psykiatristen häiriöiden tai muiden HIV-lääkkeiden vastustuskyvyn tapauksessa.
Efavirentsiä tulee käyttää raskauden aikana vain, jos muita hoitomuotoja ei ole saatavana. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että lääkkeellä on haitallisia vaikutuksia lapsiin.
.jpg)
