Clotrimazole kuuluu laaja-alaisiin sienilääkkeisiin. Aineella hoidetaan erilaisia sieni-infektioita (mykoosit).
Mikä on klotrimatsoli?
Klotrimatsoli on sieni-estäjä, joka tulee imidatsolien ryhmästä. Sitä käytetään ihon sieni-infektioiden hoitoon. Koska klotrimatsoli vaikuttaa erilaisiin sieniin, sitä käytetään laaja-alaisena sienilääkkeenä.
Klotrimatsolin kehittäminen tapahtui vuosina 1967–1969 Saksassa Bayer AG: n tutkimuslaitoksissa. Koe- ja kliinisiä tutkimuksia seurattiin vuosina 1970 - 1972 sienilääkkeen tehokkuuden ja siedettävyyden testaamiseksi. Ensimmäiset patentit annettiin Yhdysvalloissa vuonna 1972. Vuotta myöhemmin klotrimatsoli tuli markkinoille Saksan liittotasavallassa tuotenimellä Canesten®. Aine voidaan antaa kermana, emätintabletteina ja liuoksena.
Koska klotrimatsoli osoittautui hyvin siedetyksi, antimykoottiset lääkkeet voitiin vapauttaa reseptivaatimuksesta vuodesta 1977. Klotrimatsolin vaikutukset on selkeytetty tutkimuksissa 1980-luvun alusta lähtien. Lääkettä käytetään nykyään myös lukuisia ihon sieni-infektioita vastaan.
Farmakologinen vaikutus
Klotrimatsoli kuuluu triatsolien ja imidatsolien ryhmään. Antifungaalisen aineen vaikutus perustuu haitallisten sienten soluseinämän muodostumisen tuhoamiseen. Tällä tavalla sienten kasvua voidaan rajoittaa.
Klotrimatsoli estää ainetta ergosterolia. Ergosterolin tuotanto, joka tapahtuu eri vaiheissa, suoritetaan eri entsyymien avulla. Estämällä tietyn entsyymin, klotrimatsoli varmistaa, että ergosterolin muodostuminen keskeytyy. Tämä johtaa soluseinän muodostumisen keskeytymiseen solunjaon aikana. Tämä johtaa sienen kasvun estämiseen siten, että se ei voi levitä enää.
Lääketieteessä sienenvastaiseen vaikutukseen viitataan myös fungistaattisesti. Vastaavasti suurilla annoksilla on myös fungisidinen vaikutus. Klotrimatsolilla on myös ominaisuus, että se pystyy toimimaan erityisiä korinebakteereita vastaan. Tästä syystä sienihoito on sopiva myös infektioiden hoitamiseksi näillä sauvanmuotoisilla bakteereilla.
Suun kautta antamisen jälkeen 90 prosenttia klotrimatsolista imeytyy. Noin neljän tunnin kuluttua sienilääke on saavuttanut suurimman osan organismin kudoksiin. Se saavuttaa suurimman pitoisuutensa 25 tunnin kuluttua maksassa, rasvakudoksessa, iholla ja lisämunuaisissa. Lääkeaineen inaktivoituminen tapahtuu myös maksassa. 90 prosenttia klotrimatsolista erittyy ulosteeseen. Loput kymmenen prosenttia poistuvat kehosta virtsan kanssa.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Suurinta osaa tautia aiheuttavista sienistä voidaan hoitaa klotrimatsolilla. Näihin kuuluvat ensisijaisesti ihon ja naisen emättimen sieni-infektiot sekä käsien ja jalkojen sieni-kynsitaudit.
Klotrimatsolin annosmuodot ihon sieniä (dermatofyyttejä), muotteja tai hiivoja vastaan ovat erilaisia. Laajamittaiset sieni-infektiot voidaan hoitaa tehokkaasti suihkeilla. Ne soveltuvat myös esineiden ruiskuttamiseen. Näihin kuuluvat kengät, urheilijan jalan tapauksessa.
Voiteita käytetään pääasiassa sukupuolielinten hoitoon. Mutta emättimen peräpuikkoja tai emätintabletteja voidaan myös antaa. Lähinnä tulehduksellisia hiivainfektioita hoidetaan. Lisäksi klotrimatsoli sopii superinfektioiden hoitoon, jotka laukaisevat bakteerit, joita voidaan torjua klotrimatsolin kanssa.
Emätintabletit ovat tehokkaita myös trichomoniasissa, joka on Trichomonas vaginalis-mikro-organismin aiheuttama infektio.
Klotrimatsolia käytetään jauheena suorittamaan ihon sieni-infektioiden jälkikäsittelyä. Jauhetta on myös mahdollista käyttää sieni-infektioiden estämiseen. Jauheen kuivavaikutus on erityisen edullinen, koska sienet haluavat lisääntyä kosteassa ympäristössä.
Klotrimatsolin annos riippuu sienitaudin laajuudesta. Aine levitetään tai suihkutetaan suoraan sairastuneelle alueelle. Tavallinen annos on yksi tai kolme annosta päivässä. Kaiken kaikkiaan klotrimatsolihoito kestää kaksi tai neljä viikkoa. Uusiutumisen estämiseksi on suositeltavaa jatkaa hoitoa yhden tai kahden viikon ajan oireiden häviämisen jälkeen.
Riskit ja sivuvaikutukset
Klotrimatsolihoidon sivuvaikutuksia esiintyy harvoin, koska aine on yleensä hyvin siedetty. Joillakin ihmisillä voi kuitenkin olla kutina, ihon väliaikainen punoitus, pistely, kirvely ja ihon kuivuminen. Toisinaan esiintyy myös allergisia reaktioita.
Klotrimatsolia ei saa käyttää, jos potilas on yliherkkä sienilääkkeelle. Raskauden ensimmäisen vaiheen aikana hiivainfektion hoitoon tarkoitettua klotrimatsolia saa antaa vain lääkärin valvonnassa. Epäillään, että sienilääke voi aiheuttaa keskenmenon.
Jos klotrimatsoli imeytyy vain paikallisesti iholle, lapselle ei aiheudu haittaa. Vältä sienilääkkeen käyttöä rinnassa imetyksen aikana. Sama pätee vaikuttavan aineen antamiseen vauvoille ja pienille lapsille.
Klotrimatsolin ja muiden sienilääkkeiden, kuten nystatiinin, natamysiinin ja amfoterisiini B: n samanaikaisella hoidolla vuorovaikutukset ovat mahdollisia. Tämä johtaa klotrimatsolin tehon heikkenemiseen. Samanaikaisesti klotrimatsoli voi vähentää näiden lääkkeiden positiivisia vaikutuksia. On myös vaara, että aineen vaikutus heikkenee käyttämällä kosmetiikkaa, deodorantteja tai intiimihygieniaa.
