sitalopraami sitä käytetään muun muassa masennuksen hoitoon. Vaikuttava aine kuuluu selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ryhmään.
Mikä on sitalopraami?
Sitalopraamia käytetään muun muassa masennuksen hoitoon.Sitalopraamilääke on tanskalaisen lääkeyhtiön Lundbeckin kehittämä. Patentti myönnettiin vuonna 1989. Masennuslääkkeen patentti päättyi vuonna 2003, joten markkinoilla on nyt lukuisia geneerisiä lääkkeitä.
Sitalopraami on yleisimmin määrätty psykofarmakologisesti tehokas valmiste Saksassa. Määritelty päiväannos (DDD) on 338 miljoonaa. Vaikuttava aine kehitettiin alun perin epilepsian hoitoon. Pian kuitenkin kävi ilmi, että sitaalipraamia voidaan mielialan tasapainottavan vaikutuksensa vuoksi käyttää myös emotionaaliseen epävakauteen liittyvän masennuksen hoitoon.
Farmakologinen vaikutus
Sitalopraami on selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä. SSRI: t toimivat synaptisessa rakoon. Ne estävät välittäjäaineen serotoniinin (5-HT) takaisinottoa presynapssissa. Serotoniini on sekä hormoni että välittäjäaine. Aine esiintyy muun muassa sydän- ja verisuonijärjestelmässä ja keskushermostossa.
Serotoniinilla on suuri vaikutus mielialaan. Hermovälittäjä välittää tyydytyksen, rauhallisuuden ja sisäisen rauhallisuuden tunnetta. Serotoniini vaimentaa aggressiota, pelkoja ja surua. Uskotaan, että serotoniinin puutteen tai serotoniinin edeltäjän tryptofaanin puutteen takana on monia masennusta ja ahdistuneisuushäiriöitä.
Sitalopraami estää serotoniinin takaisinoton synaptisesta halkeamasta presynapssiin. Koska nykyinen serotoniini pysyy synaptisessa aukossa pidempään, välittäjäaineen vaikutus lisääntyy. Alun perin tapahtuva neurofysiologinen sopeutuminen estää kuitenkin vaikutusta. Synaptisen aukon erittäin korkea serotoniinitaso vaikuttaa presynapsin autoreseptoreihin. Ne toimivat palautteen antureina. Ne aktivoituvat korkean serotoniinipitoisuuden ansiosta ja välittävät solulle tiedon, että serotoniinin tuottoa on vähennettävä, koska serotoniinia on liikaa. Tämä luo alun perin uuden puutteen. Koska reseptori on kuitenkin pysyvästi stimuloitu SSRI: llä, keho vähentää autoreseptoreiden herkkyyttä. Tämän prosessin loppuun saattaminen voi kuitenkin kestää muutaman viikon. Tästä syystä sitalopraamin masennuslääke vaikuttaa usein vasta muutaman viikon kuluttua.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Sitalopraamin tärkein käyttöalue on masennus. Sitalopraamia käytetään erityisesti masennukseen, joka liittyy emotionaaliseen epävakauteen. Näitä ovat esimerkiksi bipolaariset häiriöt ja rajahäiriöt. Kaksisuuntainen mielialahäiriö on yksi vaikutushäiriöistä. Alun perin häiriötä kutsuttiin maanis-masentavaksi sairaudeksi. Raja-arvoiselle persoonallisuushäiriölle on ominaista pääasiassa impulsiivisuus, epävakaat ihmissuhteet, mielialat ja hauras omakuva. Kaksisuuntaista mielialahäiriötä hoidettaessa on kuitenkin otettava huomioon, että sitalopraami voi laukaista maanisen vaiheen.
Sitalopraamia käytetään myös pakko-oireisen häiriön hoitoon. Huumeen on kuitenkin annettava erittäin korkea. Sama pätee paniikkihäiriöiden ja posttraumaattisen stressihäiriön (PTSD) hoitoon sitalopraamilla.
Masennusta hoidettaessa on huomattava, että kaikki potilaat eivät reagoi sitalopraamiin. Oireet paranevat vain noin 50–75 prosentilla potilaista. Verrattuna 25-33 prosenttia vastaa lumelääkkeisiin. Lievän masennuksen tapauksessa monissa vertailevissa tutkimuksissa ei havaittu edes vaikutuksen eroa lumelääkkeisiin verrattuna.
Löydät lääkkeesi täältä
➔ Lääkkeet masennusta vastaan ja mielialan parantamiseksiRiskit ja sivuvaikutukset
Haitallisia lääkevaikutuksia, kuten unettomuus, pahoinvointi, suun kuivuminen, hermostuneisuus, päänsärky, vapina ja runsas hikoilu ilmenevät usein muutaman päivän sisällä lääkkeen aloittamisesta. Nämä sivuvaikutukset häviävät yleensä itsestään muutaman päivän kuluttua. Seksuaalisia häiriöitä voi kuitenkin esiintyä. Erityisesti potilaat kärsivät orgasmin vaikeuksista. Nämä seksuaaliset toimintahäiriöt ovat kuitenkin yleensä väliaikaisia ja menevät pois, kun lopetat lääkkeen käytön. Harvoissa tapauksissa seksuaalinen toimintahäiriö jatkuu kuitenkin kuukausia tai vuosia sitalopraamin käytön lopettamisen jälkeen. Tämä oireyhtymä tunnetaan myös nimellä Post SSRI Sexual Dysfunction.
Sitalopraamin erittäin yleinen sivuvaikutus on nuha (krooninen vuoto). Hyvin harvinaisissa tapauksissa ns. Serotoniinioireyhtymä voi kehittyä. Serotoniinioireyhtymän riski kasvaa huomattavasti, etenkin jos muita serotonergisia lääkkeitä otetaan samanaikaisesti. Oireyhtymä ilmenee korkea kuume, vapina, lihaksen nykiminen, sekavuus ja liiallinen jännitys. Siksi sitalopraamia ei tule käyttää yhdessä MAO-estäjien, tramadolin, tryptofaanin ja kipua lievittävän fentanyylin kanssa. On myös vuorovaikutusta mäkikuismavalmisteiden kanssa.
Sitalopraamia ensimmäistä kertaa käytettäessä on havaittu myös itsemurha-ajatuksia. Sitalopraami näyttää lisäävän itsemurhan riskiä, erityisesti alle 25-vuotiailla.
Vaikka sitalopraamilla ei ole mitään riippuvuusmahdollisuuksia sanan suppeassa merkityksessä, äkillinen lopettaminen voi johtaa huimaukseen, pahoinvointiin, aistinvaivoihin, ahdistuneisuuteen, sydämentykytykseen, lisääntyneeseen hikoiluun ja unihäiriöihin. Sitalopraami tulee sen vuoksi lopettaa aina asteittain.
Sitalopraamia tulisi käyttää vain poikkeustapauksissa raskauden aikana. Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa perustella käyttöä raskauden aikana. Lääkkeen äkillistä lopettamista raskauden aikana tulisi kuitenkin myös välttää. Jos sitalopraamia käytettiin raskauden viimeisellä kolmanneksella, vastasyntynyttä on seurattava tarkkaan syntymän jälkeen. Vieroitusoireita, kuten vapinaa, jatkuvaa itkua, ummetusta, lihasten nykimistä tai ripulia, saattaa esiintyä.