Beetasalpaajat, tunnetaan myös Beetasalpaajat tai Beetaadrenergiset antagonistit, ovat ryhmä lääkkeitä, jotka estävät katekolamiinien adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutuksia kehossa.
Mitä ovat beetasalpaajat?
Valtimoiden korkean verenpaineen vuoksi beetasalpaajia määrätään usein yhdessä muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien kanssa.Nämä kaksi välittäjäainetta, joita kutsutaan myös "stressihormoneiksi", sitoutuvat kehon eri elinten ß-reseptoreihin ja laukaisevat siten osittain fysiologisesti tärkeitä ja osittain patologisia prosesseja. Beetasalpaajat niillä on kemiallisia rakenteellisia komponentteja, jotka ovat samanlaisia kuin adrenaliini ja noradrenaliini, mikä tarkoittaa, että kilpailevina antagonisteina ne voivat miehittää reseptorinsa aiheuttamatta vastaavia vaikutuksia.
Ne voidaan jakaa karkeasti ß1-selektiivisiin ja ei-selektiivisiin beeta-salpaajiin. Entisille on ominaista korkeampi sydämen selektiivisyys, koska reseptorialatyypin ß1 tiheys on erityisen korkea sydämessä.
Tämä on haluttu ominaisuus useimmille käyttöaiheille; esimerkkejä aktiivisista aineosista ovat atenololi, bisoprololi, metoprololi ja nebivololi. Ei-selektiiviset beeta-salpaajat, kuten propranololi, timololi ja sotaloli, ovat osoittautuneet muihin sovellusalueisiin.
Lääketieteellinen vaikutus ja käyttö
Yleisin lääketieteellinen käyttö Beetasalpaajat viittaa sydän- ja verisuonijärjestelmään. Estämällä ß-reseptoreita, beeta-salpaajat vähentävät sydämen supistumisvoimaa ja herkkyyttä sekä syketaajuutta, mikä johtaa verenpaineen laskuun. Valtimoiden korkean verenpaineen vuoksi beetasalpaajia määrätään usein yhdessä muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien kanssa.
Toisin kuin ACE-estäjien, diureettien ja AT1-antagonistien vaikuttavien aineiden ryhmiä, ß1-selektiivisiä beeta-salpaajia, kuten metoprololia, voidaan käyttää myös raskauden aikana. Beetasalpaajia määrätään myös sepelvaltimo- ja sydänsairauksiin, sydämen rytmihäiriöihin ja sydänkohtauksen ennaltaehkäisyyn.
Beetasalpaajat vähentävät myös vesipitoisen huumorin tuotantoa silmässä vähentämällä vesipitoisen huumorin eritystä, joten niitä voidaan käyttää myös glaukooman (timololi) hoitoon. Metoprololia ja propranololia käytetään myös ensisijaisena vaihtoehtona migreenin ehkäisyyn. Muita indikaatioita ovat hypertyreoosi, vapina ja feokromosytooma, lisämunuaisen katekoliamiinia tuottava tuumori.
vuorovaikutukset
Suurin osa Beetasalpaajat koskevat niiden verenpainetta alentavia vaikutuksia ja niiden monistumista muilla keinoilla. Jos asetyylikoliiniesteraasin estäjiä, kuten rivastigmiinia, donepetsiilia ja galantamiinia (Alzheimerin dementian hoitoon käytettäviä aineita) otetaan beeta-salpaajahoidon aikana, niiden vaikutusten keskinäinen vahvistuminen voi johtaa bradykardiaan (laskettu syke) ja keuhkojen supistumiseen ja hengenahdistukseen.
Samanaikainen hoito muilla verenpainelääkkeillä sekä rytmihäiriölääkkeillä amiodaronilla ja dronedaronilla voi myös johtaa lisääntyneeseen verenpaineen laskuun ja bradykardiaan. Jos samanaikaista lääkitystä mainittujen lääkeaineiden kanssa ei voida välttää, sykettä ja verenpainetta on seurattava ja annosta muutettava tarvittaessa.
Diabeetikot, joita hoidetaan insuliinilla tai sulfonyyliureoilla, kuten glibenklamidilla, voivat kokea lisääntyneen hypoglykemian. Se peittää myös hypoglykemian varoittavat oireet, kuten levottomuus, päänsärky, vapina ja takykardia. Erityisesti ei-selektiiviset beetasalpaajat voivat osittain poistaa teofylliinin ja sen johdannaisten keuhkoputkia laajentavat vaikutukset, mikä voi johtaa hengenahdistukseen.
Riskit ja sivuvaikutukset
Beetasalpaajat tulisi aina annostella asteittain sisään ja ulos sivuvaikutusten välttämiseksi. Tämä tarkoittaa, että hoidon alussa annos on pieni ja sitä nostetaan hitaasti, ja äkillistä lopettamista tulisi myös välttää.
Mahdollisia sivuvaikutuksia esiintyy etenkin, kun hoito aloitetaan beeta-salpaajilla, ja niihin sisältyy liiallinen verenpaineen lasku, huimaus, väsymys, hermostuneisuus, unihäiriöt, bradykardia, hikoilu, maha-suolikanavan valitukset, lihasheikkous, turvotus ja impotenssi. Beetasalpaajia ei tule käyttää vakavissa ääreisverenkiertohäiriöissä, vaikeassa astmassa, alhaisessa verenpaineessa ja bradykardiassa. Erityinen seuranta on tarpeen diabetes mellituksen ja munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
Riski-hyöty-arvioinnin jälkeen beeta-salpaajia voidaan käyttää raskauden aikana, mutta ne tulisi lopettaa 72 tuntia ennen eräpäivää vastasyntyneen bradykardian välttämiseksi. Urheilijoiden tulee huomioida, että beeta-salpaajat on luokiteltu dopingluettelon aineluokkiin, jotka ovat kiellettyjä tietyillä urheilulajeilla.