baklofeeni kehitettiin alun perin 1960-luvulla epilepsian hoitoon. Se toimii hyvin spastisiin kohtauksiin. Vuodesta 2009 lähtien sitä on käytetty myös alkoholiriippuvuuden torjuntaan.
Mikä on baklofeeni?
Baklofeeni - kemiallisesti C10H12ClNO2 - on yksi lihasrelaksantoreista. Ne vapauttavat patologisesti lisääntyneen lihasjännityksen. Vaikuttava aine sitoutuu GABA-B-reseptoreihin ja toimii siellä antagonistina. Hän käyttää sitä tosiasiaa, että hänen molekyylirakenteensa on samanlainen kuin näiden proteiinien.
Syntetisoitu baklofeeni on hajuton, kiteinen, valkoinen jauhe, jolla on erittäin huono vesiliukoisuus. Lihasrelaksantti voidaan valmistaa kahdella tavalla ja sitä on saatavana lääkkeissä Lioresal®, Lebic® ja monissa muissa geneerisissä lääkkeissä.
Lievemmässä sairaudessa se annetaan suun kautta tablettimuodossa (10 mg tai 25 mg). Kuitenkin, jos on esimerkiksi vaikea multippeliskleroosi, lääkäri antaa aktiivisen aineosan selkäytimen nesteeseen (intratekaalisesti). Sitä käytetään vain suun kautta lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille. Vastaavia tutkimuksia intratekaalisesta käytöstä tässä potilasryhmässä ei ole toistaiseksi. Tämä annosmuoto ei myöskään ole käytettävissä, jos potilaalla on rajoitetut refleksit ja hidastunut aivo- ja selkäydinnesteen kierto.
Farmakologinen vaikutus
Hermosignaalien pysyvä siirto muihin hermosoluihin ja sieltä lihassoluihin johtaa pysyvään lihasjännitykseen, mikä johtaa viime kädessä lihaskouristuksiin. Yksi mahdollinen syy tälle luustolihasten liikakäytölle on aivojen ja / tai selkäytimen signaalinhallinnan puute.
Baklofeeni käyttää kemiallista rakennettaan, joka on samanlainen kuin gamma-aminovoihappo (GABA), estämällä hermosignaalien siirron selkäytimen hermosolujen välillä. Tällä tavalla he eivät pääse edes lihakseen. Lihasrelaksanttivaikutuksensa ansiosta se myös vaimentaa aivojen toimintaa. Myös vapaaehtoinen lihaksen aktiivisuus on heikentynyt baklofeenia käyttävillä potilailla.
Baklofeeni muuttaa veren maksaentsyymitasoja, jotta testitulokset voidaan väärentää. Siksi on välttämätöntä, että potilas ilmoittaa hoitavalle lääkärille, että hänelle määrätään baklofeenia. Jos maksasairauksien käyttäjien on käytettävä lääkettä, heidän maksa-arvonsa on tarkistettava säännöllisesti. Verensokeritasot tulisi tarkistaa useammin diabeetikoilla. Potilaiden, joiden on otettava valmisteita baklofeenin kanssa, tulisi pidättäytyä ajamasta autoa tai käyttämästä työkaluja ja koneita, koska vaikuttava aine heikentää reagointikykyä.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
Baklofeenin on osoitettu olevan erittäin tehokas hoidettaessa ihmisiä, joilla on multippeliskleroosi, selkäydinvammat, keskushermostohäiriöt, polio (aivohalvaus), aivoverenkiertohäiriöt ja lihaskouristukset, jotka aiheutuvat virheellisestä signaalin välityksestä selkäytimestä ja / tai aivoista.
Moniskleroosipotilailla, jotka kärsivät vakavista tuskallisista kouristuksista, lääkäri antaa sitä intratekaalisesti suun kautta tapahtuvan antamisen vakavien sivuvaikutusten välttämiseksi: Oraalisesti annettaessa baklofeenia olisi käytettävä erittäin suurena annoksena, koska muuten vaikuttava aine saapuu sinne liian pienessä pitoisuudessa. missä sen pitäisi tehdä työnsä. Multippeliskleroosipotilaat sijoitetaan selkäytimen katetriin tietokoneohjatulla pumpulla, jonka avulla baklofeenia syötetään jatkuvasti kehoon paljon pienemmässä annoksessa kuin suun kautta annettaessa. Pumppuvarasto voidaan täyttää ihon läpi tarpeen mukaan.
Vaikuttava aine toimii selkäytimen refleksiympäristössä jäljittelemällä GABA-reseptorien antispasmoodista vaikutusta Renshaw-soluihin.
Jos baklofeenia annetaan suun kautta, se on tehoton viimeistään 4 tunnin kuluttua. Keho erittää sen suurelta osin muuttumattomana virtsaan. Kuten 1990-luvulta peräisin oleva kliininen tutkimus osoittaa, että alkoholiriippuvaisilla ihmisillä, jotka kärsivät myös masennuksesta ja / tai ahdistuneisuushäiriöistä, GABA-reseptoreiden antagonistina, se ilmeisesti torjuu halua, jota päihteiden addiktit niin pelkäävät, toisin sanoen halua ainetta . Sillä on sama korkea tehokkuustaso kuin esimerkiksi diatsepaamilla - mutta ilman niin haitallisia sivuvaikutuksia kuin tällä. Muut kliiniset tutkimukset ja innovatiiviset kuvantamistekniikat tukevat baklofeenin tehokkuutta alkoholin väärinkäyttäjissä.
Toisin kuin Ranskassa, jossa valmiste on hyväksytty tätä sovellusta varten useita vuosia, Saksassa sitä voidaan käyttää vain etiketissä. Baklofeeni oli tehokas myös masennuksen ja ahdistuksen hoidossa eläintutkimuksissa.
Riskit ja sivuvaikutukset
Väsymys, uneliaisuus, uneliaisuus ja pahoinvointi ovat hyvin yleisiä baklofeenin käytön yhteydessä. Masennusta, painajaisia ja vanhuksilla myös sekavuutta, päänsärkyä, vapinaa, epävakaa kävely, huimaus, unihäiriöt, näön hämärtyminen ja muut näköhäiriöt, heikentynyt sydämen toiminta, matala verenpaine, oksentelu, ripuli, ummetus, voimakas virtsaaminen, ihottumat, lihasheikkous ja hikoilu. .
Aineita ei tule käyttää yliherkkyyteen vaikuttavalle aineelle, vakaviin munuaisvaurioihin, Parkinsonin tautiin, vamman aiheuttamiin aivosairauksiin ja reumaan. Baklofeenia tulisi antaa suun kautta vain raskaana oleville naisille perusteellisen riskien ja hyötyjen arvioinnin jälkeen, koska vaikuttava aine voi päästä istukkaan. Sitä löytyy myös imettävien naisten rintamaitoon. Vaikka baklofeeni ei ole vielä vahingoittanut lapsia, lääkettä käytetään parhaiten pieninä annoksina, jos ollenkaan.
Baklofeenilääkitykset otetaan vähitellen ennen lopettamista, jotta vältetään negatiiviset vaikutukset, kuten sekavuus, harhakuvit, kouristukset ja keskittymisvaikeudet. Baklofeeni lisää verenpainelääkkeiden, muiden lihasrelaksanttien, psykotrooppisten lääkkeiden, kipulääkkeiden ja tiettyjen masennuslääkkeiden vaikutuksia. Dopamiinia sisältävien aineiden samanaikainen antaminen voi johtaa harhaluuloihin. Ennakoimattomien riskien välttämiseksi sitä ei saa missään olosuhteissa ottaa alkoholin mukana.
