amoksisilliini kuuluu aminopenisilliinien ryhmään ja sitä käytetään laajavaikutteisena antibioottina. Vaikuttava aine on hyväksytty vuodesta 1981, ja siitä lähtien se on ollut saatavana useilla kauppanimillä. Lääke vaikuttaa sekä gram-negatiivisiin että gram-positiivisiin bakteereihin.
Mikä on amoksisilliini?
Amoksisilliini kuuluu aminopenisilliinien ryhmään ja sitä käytetään laajavaikutteisena antibioottina.amoksisilliini on ns. p-laktaamiantibiootti, joka kuuluu aktiivisuusaineiden penisilliiniluokkaan. Laktaamirengas esiintyy sen molekyylirakenteessa, joka välittää aktiivisen aineosan antibioottivaikutusta.
Lääkkeellä on laaja käyttömahdollisuus monenlaisia bakteereja vastaan. Joskus amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhteinen käyttö voi lisätä sen tehokkuutta. Amoksisilliinilla on bakteereja tappava vaikutus, ts. Se tappaa bakteerit, toisin kuin bakteriostaattiset antibiootit, joilla on kasvua estävä vaikutus.
Penisilliinien tehoaineluokka tuhoaa vain bakteereja, mutta ei eläin- ja kasvisoluja. Syynä on vastaavien solukalvojen täysin erilainen rakenne. Kuten kaikki penisilliinit, myös amoksisilliini on suhteellisen vaaraton ihmiskeholle. Amoksisilliini on myös suhteellisen haponkestävä, joten sitä voidaan antaa helposti suun kautta menettämättä tehokkuutta.
Farmakologinen vaikutus
Vaikutus amoksisilliini perustuu laktaamirenkaan vuorovaikutukseen bakteerisolumembraanin kanssa. Sekä gram-positiiviset että gram-negatiiviset bakteerit sisältävät solumembraaneissaan niin kutsutun polysakkaridpeptidi-mureiinin.
Antibiootin laktaamirengas muodostaa peptidisidokset mureiiniin ja tuhoaa siten bakteerien kalvot. Kalvoa tuhoava vaikutus näkyy muun muassa solujakautumisen aikana. Bakteerit kuolevat prosessissa. Jotkut bakteerit, kuten b. Stafylokokit tuottavat entsyymiä β-laktamaasi, joka inaktivoi amoksisilliinin tuhoamalla ß-laktaamirenkaan. Siksi amoksisilliinin käyttö stafülokokkeja vastaan on tehoton.
Antamalla amoksisilliinia yhdessä klavulaanihapon kanssa, sen vaikutusspektri voidaan kuitenkin laajentaa myös tämäntyyppisiin bakteereihin. Klavulaanihappo estää β-laktamaasi-entsyymin vaikutusta. Kun käytetään antibiootteja, mukaan lukien amoksisilliini, resistenssi kehittyy hitaasti.
Nämä resistanssit johtuvat sitoutumisproteiinien herkkyydestä penisilliinille, bakteerisolujen kalvojen vahvistumisesta tai ß-laktamaasi-entsyymin lisääntyneestä tuotannosta. Ainakin tällä kolmella resistenssityypillä amoksisilliinin anto yhdessä klavulaanihapon kanssa on löytänyt tavan torjua bakteeria.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
amoksisilliini Kuten jo mainittiin, sillä on laaja käyttömahdollisuus erityyppisiä bakteereja vastaan. Toisin kuin klassinen penisilliini, amoksisilliini on tehokas myös gram-negatiivisia bakteereja vastaan.
Toisin kuin gram-negatiiviset bakteerit, gram-positiivisilla bakteereilla on paljon paksumpi mureiinikerros kalvossa. Gram-värjäyksen määritys suoritetaan usein käytettäväksi sopivan antibiootin löytämiseksi. Amoksisilliinin laajavaikutteisen vaikutuksen vuoksi tätä testiä ei kuitenkaan tarvita tässä. Klassisen penisilliinin käytön lisäksi amoksisilliiniä voidaan käyttää myös Escherichia coli, listeria, enterokokit ja erilaiset Proteus-lajit.
Tämä tarkoittaa, että monia ylempien hengitysteiden, korvan (korvatulehduksen), virtsateiden ja maha-suolikanavan tartuntatauteja voidaan hoitaa amoksisilliinilla. Amoksisilliinin yhdistelmä klarytromysiinin (bakteriostaattinen antibiootti) kanssa voi myös hoitaa Helicobacter pylori -infektioita mahassa.
Tämä bakteeri on vastuussa muun muassa mahalaukun limakalvojen tulehduksesta ja mahahaavoista. Sydänsairauksia sairastavia hoidetaan usein amoksisilliinilla ehkäisevänä toimenpiteenä ennen leikkauksia. Hoidon aikana amoksisilliini annetaan pääasiassa suun kautta riippumatta ruoan saannista. Keho absorboi 80 prosenttia aktiivisesta aineosasta. Munuaiset erittävät suurimman osan aktiivisesta aineosasta.
Riskit ja sivuvaikutukset
Pohjimmiltaan on amoksisilliini hyvin siedetty. Se on vähemmän vahingollista suolistolle kuin muut antibiootit. Lääke hajoaa nopeasti.
Kuten kaikilla lääkkeillä, amoksisilliinin käytön yhteydessä on kuitenkin odotettavissa haittavaikutuksia. Ihottumaa, vatsavaivoja, pahoinvointia, oksentelua, kaasua ja ripulia voi esiintyä.
Kutinaa, kuumetta, limakalvojen tulehduksia, suun kuivumista ja makuaistin heikkenemistä havaitaan myös. Harvinaisissa tapauksissa esiintyy turvotusta, anemiaa, maksahäiriöitä tai jopa munuaistulehduksia. Anafylaktisella sokilla varustetulla penisilliiniallergialla voi olla erityisen dramaattisia vaikutuksia.
Tässä tapauksessa amoksisilliinihoito on lopetettava välittömästi. Jatkuva käyttö voi johtaa superinfektioon resistentteillä bakteerikannoilla tai hiivoilla.