Labetalol

Labetalol on korkea verenpaineen hoitoon käytettävä lääke. Se on tehokas sekä alfa- että beetasalpaajana. Labetalolia käytetään tehokkaasti hyperintensiivisten hätätilanteiden, leikkauksenjälkeisen verenpaineen, phomkromotsotomeihin liittyvän verenpaineen ja rebound-hypertension hoidossa. Yleisiä ei-toivottuja sivuvaikutuksia ovat päänsärky, dyspepsia, huimaus, pahoinvointi, uneliaisuus, nenän tukkoisuus ja erektiohäiriöt.

Mikä on Labetalol?

Labetaloli on adrenergisten reseptoreiden estäjä. Se kilpailee muiden, näihin sivustoihin yhteensopivien katekoliamiinien kanssa. Labetalolilla on rentouttava vaikutus kapeneviin verisuonilihaksiin.

Labetalolihydrokloridi on valkoinen tai kermanvärinen, kiteinen, vesiliukoinen jauhe. Tämän aktiivisen aineosan injektio on kirkas, väritön tai vaaleankeltainen, vesipitoinen, isotoninen liuos laskimonsisäiseen käyttöön. Sen pH-arvo on 3,0 - 4,5. Injektio sisältää 5 mg labetalolihydrokloridia / ml.

Labetaloli HCL on rasemaatti, jonka molekyylikaava on C19H24N2O3 * HCL ja jonka molekyylipaino on 364,87. Sillä on kaksi epäsymmetristä keskusta ja se esiintyy molekyylikompleksina, joka koostuu kahdesta dilevalolidiastereomeeriparista.

Farmakologinen vaikutus kehoon ja elimiin

Labetaloli on kaksois-alfa- ja kaksois-beeta-reseptorisalpaaja. Se estää selektiivisten alfa- ja ei-selektiivisten beeta-reseptoreiden aktiivisuuden yhdessä aineessa. Beetareseptorit ovat reseptorimolekyylejä, joihin viereaineet, kuten adrenaliini ja noradrenaliini, telakoituvat.

Nämä lähettiaineet ovat osa sympaattista hermostoa. Tämä on vastuussa tahdottomista fyysisistä jännitystiloista. Beeta-adrenoreseptoreiden viritys verisuonissa ja sydämessä aiheuttaa sykkeen kiihtymisen ja verenpaineen nousun. Vaikutus näihin reseptoreihin on voimakas ja palautuva. Labetaloli on erittäin adrenerginen postsynaptisiin alfa1-reseptoreihin ja ei-selektiivinen beeta-adrenergisiin reseptoreihin. Se on suunnilleen yhtä tehokas beeta1- ja beeta2-reseptoreihin.

Alfa-beeta-salpaajan suhde riippuu siitä, otettiinko labetalolia suun kautta vai laskimonsisäisesti. Suun kautta otettuna alfa-beeta-salpaajan suhde on 1: 3; laskimonsisäisesti se on 1: 7. Siksi labetaloli voidaan ymmärtää beeta-salpaajaksi, jolla on alfa-salpaava vaikutus.

Vertailun vuoksi labetaloli on heikompi beeta-salpaaja kuin propranololi ja sillä on heikompi affiniteetti alfa-reseptoreihin kuin fentolamiinilla. Labetalolilla on luontainen sympatomimeettinen aktiivisuus. Erityisesti se on osittainen agonisti verisuonten sileän lihaksen beeta2-reseptoreissa.

Labetalolilla on rentouttava vaikutus verisuonten sileisiin lihaksiin yhdistämällä tämä osittainen beeta2-agonismi alfa1-salpaukseen. Tämä on verisuonia laajentava ja voi alentaa verenpainetta.

Samoin kuin paikallispuudutteet ja natriumkanavia estävät rytmihäiriölääkkeet, labetalolilla on myös kalvoa stabiloiva vaikutus. Vähentämällä natriumin saantia Labetaloli vähentää toimintapotentiaalia ja luo siten paikallispuudutteen.

Suonensisäisesti annettavan labetalolin fysiologisia vaikutuksia ei voida ennustaa pelkästään sen reseptoria estävän vaikutuksen perusteella. Beeta1-reseptorien estämisen tulisi laskea sykettä. Tämä ei koske labetalolia. Akuutissa tilanteissa annettuna labetaloli alentaa perifeerisen verisuonen resistenssiä ja systeemistä verenpainetta. Vaikutus sykeeseen, sydämen tuottoon ja aivohalvaukseen on pieni, huolimatta Alpha1-, Beta1- ja Beta2-estävistä mekanismeista. Nämä vaikutukset havaittiin pääasiassa pystyasennossa olevilla ihmisillä.

Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn

Labetalolia käytetään korkean verenpaineen hoidossa. Sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden lääkkeiden, kuten diureettien kanssa. Lääke annetaan yleensä aterian jälkeen.

Labetaloli on tehokas hoidettaessa hyperintensiivisiä hätätilanteita, postoperatiivista hypertoniaa, fachromozotomiin liittyvää hypertomiaa ja rebound-hypertoniaa. Lääkkeellä on erityinen käyttöaihe raskauden aiheuttaman verenpaineen (preeklampsian) hoidossa. Sitä käytetään myös vaihtoehtona vakavan verenpaineen hoidossa, kun on tarpeen saada verenpaine hallintaan mahdollisimman nopeasti.

Labetalolia käytetään tarvittaessa verenpaineen säätelemiseen anestesian alla. Farmakologisesti vakavan verenpaineen kliinisessä tutkimuksessa verenpaine laski keskimäärin 11/7 mmHG selkäpotilailla 0,25 mg / kg injektion jälkeen. Lisäinjektiona 0,5 mg / kg kumulatiivisena annoksena 1,75 mg / kg saavutettiin lisäannoksesta riippuvainen verenpaineen lasku.

Annettuna jatkuvana laskimonsisäisenä infuusiona keskimääräisenä 136 mg: n annoksena kahden - kolmen tunnin aikana, labetaloli alentaa verenpainetta keskimäärin 60/35 mmHg. Hoidon lopettamisen jälkeen verenpaine nousee vähitellen.

Riskit ja sivuvaikutukset

Yleisimpiä mahdollisia haittavaikutuksia ovat kohonneet maksan toimintakokeet, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, letargia, erektiohäiriöt, virtsaamiskohdat, pahoinvointi, matala verenpaine, näköhäiriöt, nenän tukkoisuus ja yliherkkyysreaktiot.

Joissakin tapauksissa esiintyy ortostaasioireyhtymää. Potilaat kokevat nopeaa verenpaineen laskua siirtyessään makaavasta tai istuvasta asennosta pystyasentoon. Voit tuntua uneliaiselta tai jopa pyörtyä. Potilaita tulee tarkkailla tämän sivuvaikutuksen varalta.

Labetalolia tulisi välttää astman tai kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden, erittäin matalan verenpaineen, vaikean sydänsairauden, vaikean sydämen vajaatoiminnan ja hitaan sykkeen yhteydessä.

Labetaloli voi erittyä äidinmaitoon pieninä määrinä. Imettävien äitien tulee neuvoa lääkäriään. Labetolin käyttö voi heikentää henkistä suorituskykyä ja reaktioita. Lisä alkoholinkäyttö voi alentaa verenpainetta entisestään ja lisätä tiettyjä lääkkeen sivuvaikutuksia.

Ennen anestesiaoperaatioita ja ennen silmäleikkauksia on korostettava Labetol-lääkkeiden lääkitystä. Yliannostuksen oireita ovat pulssin lasku, huimaus ja pyörtyminen.