at mitsolastiinin on vaikuttava aine, joka on yksi ns. H1-antihistamiinista. Lääkettä käytetään suurimmassa osassa heinänuhan, urtikarian ja sidekalvon allergisen tulehduksen hoitoon. Painopiste on vastaavien oireiden, ei niiden syiden, hoidossa.
Heinänuhan syyt
Vaikuttavalle aineelle mizolastiinille on tunnusomaista ensisijaisesti sen antiallergiset vaikutukset. Se kuuluu myös toisen sukupolven antihistamiinien lääkeryhmään. Lääke annetaan yleensä suun kautta tablettien muodossa. Yleisimmät käyttöaiheet lääkemääräyksille ovat heinänuha, nokkosihottuma ja allerginen nuha.
Mizolastiini-lääkityksen yhteydessä voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten päänsärkyä tai ruuansulatuksessa esiintyviä ongelmia. Mizolastiini-lääke metaboloituu CYP3A4: n kautta. Oletetaan myös, että vaikuttava aine mizolastiini johtaa joissakin tapauksissa QT-ajan pidentymiseen.
Vaikuttava aine Mizolastine on osittain synonyymi sanalle Mizolastinum nimetty. Lääke on saatavana esimerkiksi kauppanimillä Mizollen® tai Telfast®. Jälkimmäinen on antihistamiini, joka kuuluu toiseen sukupolveen. Periaatteessa vaikuttava aine mizolastiini on bentsimidatsolin ja piperidiinin johdannainen. Lääke liittyy myös rakenteellisesti astemitsoliin.
Lääke on saatavana Saksan markkinoilla kymmenen milligramman annoksina. Nämä ovat kalvopäällysteisiä tabletteja, jotka lääkärin on määrättävä. Koska empiirisistä arvoista ja tutkimuksista puuttuu, lääkettä ei tule käyttää raskauden ja imetyksen aikana.
Mizolastiini-lääkettä määrätään tällä hetkellä suhteellisen harvoin. Syyt tähän ovat mahdollisesti lääkkeen korkea hinta ja vastaavien geneeristen lääkkeiden puute, koska patenttisuoja on edelleen voimassa.
Farmakologinen vaikutus
Mizolastiinin vaikutusmekanismi on aineelle ominainen. Pohjimmiltaan lääke imeytyy suhteellisen lyhyen ajan kuluttua. Tällä tavoin korkeimmat pitoisuudet saavutetaan veriplasmassa yhden - puolentoista tunnin kuluttua. Suhteellisen pitkän puoliintumisajan takia lääke pysyy tehokkaana noin 24 tuntia. Vaikuttavalle aineelle mizolastiinille on tunnusomaista erityisen korkea affiniteetti H1-reseptoreihin.
Periaatteessa lääke mizolastiini ei kykene ylittämään veri-aivoestettä. Tästä syystä lääke toimii vain ns. Perifeerisissä H1-reseptoreissa. Seurauksena on, että sillä ei juuri ole rauhoittavia vaikutuksia, minkä vuoksi se eroaa muun tyyppisistä antihistamiineista. Tilapäinen väsymys on kuitenkin mahdollista.
Uskotaan myös, että vaikuttava aine mizolastiini vaikuttaa myös leukotrieenien muodostumiseen. Tämä johtaa lääkkeen anti-inflammatoriseen vaikutukseen. Yksittäisissä tapauksissa myös QT-aika pidentyy. Mizolastiinin todellinen vaikutus QT-ajankohtaan samoin kuin sen vaikutus rytmihäiriöihin ovat edelleen suurelta osin epäselviä lääketieteellisen nykytilan nykytilan mukaan. P450-isoentsyymit osallistuvat myös lääkkeen mizolastiini metaboliaan.
Tästä syystä CYP3A4-estäjien samanaikaista käyttöä tulisi välttää. Näitä ovat esimerkiksi erytromysiini ja ketokonatsoli. Pohjimmiltaan lääkkeelle Mizolastine on tunnusomaista sen antiallergiset, antihistamiini- ja anti-inflammatoriset ominaisuudet. Nämä johtuvat pääasiassa antagonismista, jonka aktiivinen aineosa muodostaa H1-reseptoreissa histamiinille.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ehkäisyyn
Mizolastiini-lääkettä käytetään erilaisten terveysongelmien ja sairauksien hoitoon. Lääkevalmistetta käytetään ensisijaisesti heinänuhan, allergisen konjunktiviitin ja nuhan sekä kroonisen kulun nokkosihottuman oireenmukaiseen hoitoon.
Periaatteessa vaikuttavan aineosan annostelu tapahtuu mukana olevien teknisten tietojen mukaisesti. Koska lääkkeelle on ominaista erittäin pitkä puoliintumisaika, lääke on mahdollista ottaa kerran päivässä.
Riskit ja sivuvaikutukset
Mizolastine-lääkityksen aikana voi esiintyä erityisiä ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Yleisimpiä oireita ovat pahoinvointi, vatsakipu ja ripuli. Heikkouden, suun kuivuminen, päänsärky ja uupumus ovat myös mahdollisia. Lisäksi joillakin potilailla on huimaus ja lisääntynyt ruokahalu. Joskus on alhainen verenpaine ja lisääntynyt pulssi. Harvinaisissa tapauksissa potilailla on vakavia allergisia reaktioita lääkkeelle.
Mahdollisten sivuvaikutusten lisäksi on joitain vasta-aiheita, jotka on tiedettävä ennen mizolastiini-lääkkeen määräämistä ja ottamista. Jos esimerkiksi tiedät olevan yliherkkä vaikuttavalle aineelle, sinun tulisi pidättäytyä ottamasta sitä. Vaikka atsolilääkkeitä otettaisiin, lääkettä ei tule antaa.
Mizolastiini ei myöskään sovellu potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, tietyt sydänsairaudet ja sydämen rytmihäiriöt. Hypokalemia, bradykardia, pidentynyt QT-aika ja heikentynyt elektrolyyttitasapaino ovat myös vasta-aiheita.
Lisäksi on varmistettava, ettei mitään CYP3A4-geenin estäjiä anneta mizolastiinihoidon aikana. Koska nämä yleensä johtavat aktiivisten aineosien pitoisuuden nousuun. Potilaan harkinnan mukaan on ilmoitettava lääkärille kaikista sivuvaikutuksista.